聚乙二醇（PEG）修饰多肽的应用

PEG体现适用于优化蛋清蛋白酶质油脂淀粉水解可靠性、海洋生物规划和肽的融化度。在多肽上构建PEG链能优化我们的药剂学材质，也能多肽被蛋清蛋白酶质油脂淀粉水解酶蛋白酶质油脂淀粉水解。PEG多肽比传统多肽更很容易借助肾小球孔隙动静脉载面，很大程度缩短肾除掉率。但PEG体现也会出现着负效用。巨大PEG在拒绝酶溶解多肽的同样也会缩短多肽与的阶段目标肾上腺素受体的紧密联系。但PEG多肽的低感召力基本上被其更长的药动学半衰期抵掉，借助在身体里会出现着更久，PEG多肽有更强有更多可能性被的阶段目标组织安排消化。因，PEG聚合反应物的尺寸规格理应专门针对的结果使用化制定。其他上，基于肾除掉率削减，PEG多肽会在内脏器官长期积累引发大分子总体征。因，当多肽适用**公测时候需要要更加的尽量地制定PEG体现。

PEG修饰剂常见的修饰基团大致可总结如下：

氨基（-Amine）-NH2，氨甲基-CH2-NH2，羟基-OH，羧基-COOH，巯基（-Thiol）-SH，马来酰亚胺-MAL，琥铂酰亚胺碳酸酯-SC，琥铂酰亚胺乙酸酯-SCM，琥铂酰亚胺丙酸酯-SPA，N-羟基琥铂酰亚胺-NHS，丙酸基-CH2CH2COOH，醛基-CHO（如丙醛-ALD，丁醛-butyrALD），丙稀酸基（-Acrylate）-ACRL，叠氮基-Azide，生物体素基-Biotin，荧光素基-Fluorescein，戊二酸基-GA，酰肼基-Hydrazide，炔基-Alkyne，对甲苯磺酸酯基-OTs，琥铂酰亚胺琥铂酸酯-SS等。中带羧酸的PEG延伸物体也能够与N末商品详情页胺亦或赖氨酸侧链完成偶联。氨基活性的PEG也能够与门冬氨酸亦或谷氨酸侧链偶联。MAL活性的PEG也能够与完全性脱呵护的半胱氨酸侧链的硫醇完成偶联[11]。PEG呈现剂常有分级正确（注：mPEG即methoxy-PEG，CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH）：

1）直链PEG修饰剂

mPEG-SC, mPEG-SCM, mPEG-SPA, mPEG-OTs, mPEG-SH, mPEG-ALD, mPEG-butyrALD, mPEG-SS

2）双官能团PEG修饰剂

HCOO-PEG-COOH, NH2-PEG-NH2, OH-PEG-COOH, OH-PEG-NH2, HCl·NH2-PEG-COOH, MAL-PEG-NHS

3）分枝形PEG修饰剂

(mPEG)2-NHS, (mPEG)2-ALD, (mPEG)2-NH2, (mPEG)2-MAL

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