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聚乙二醇链修饰聚酰胺胺衍生物提高吴茱萸胺吸收率的研究

发布时间：2021-04-01 作者：axc 分享到：

吴茱萸（成药名），为芸香科草木吴茱萸的干燥的近成长球果。其味辛、苦，性热，归肝、脾、胃、肾经；有温胃消肿止痛，降逆止呕，助阳治疗腹泻的功能。主治厥阴烦恼，寒疝肚痛，寒湿脚癣，经行肚痛，脘腹酸疼，头晕呕吐吞酸，五更泄泻等，临床护理应用非常广泛。但由于成药组分更复杂，组分混合型，菌物灵活运用度低，且原料并非没有提升吸纳的效用。因此，怎么样才能提供其吸纳率和性当上关键所在的科学方式题！

本研究利用不同分子量的聚乙二醇（5000、2000、1000）对第4代聚酰胺胺嵌段状大分子进行改性，形成一系列新型的口服吸收促进剂PAMAM-co-PEG。以吴茱萸中主要生物碱吴茱萸碱为目标**，验证了吴茱萸碱的促吸收作用和性。

我们本研究利用不同分子量的聚乙二醇（5000、2000、1000）对第4代聚酰胺胺嵌段状大分子进行改性，形成一系列新型的口服吸收促进剂PAMAM-co-PEG。以吴茱萸中主要生物碱吴茱萸碱为目标**，验证了吴茱萸碱的促吸收作用和性。通过体外细胞模型和大鼠体内肠循环实验，验证了不同分子量PAMAM-co-PEG对吴茱萸碱的吸收促进作用。

〖探析的结果〗PAMAM-co-PEG对Caco-2体细胞盈利率的影响力效果：PAMAM-CO-PEG5000和PAMAM-CO-PEG1000在0.02％（W / V）到0.08％（ w / v）的溶液氧化还原电位下加工处置Caco-2组织人体细胞的维持率评均乘以90％。PAMAM-co-peg2000溶液氧化还原电位为0.02％（w / v）到0.08％（w / v）的PAMAM-co-peg2000加工处置Caco -2组织人体细胞的维持率达到90％不一样的大分子量PAMAM-co-PEGs用下Caco-2癌细胞的盈利率，相应：

注：PAMAM-PEG 5000对Caco-2生殖細胞自愈率的应响下图已知A提示；PAMAM-PEG 2000对Caco-2生殖細胞自愈率的应响下图已知1B；PAMAM-PEG 1000对Caco-2生殖細胞自愈率的应响下图已知1C提示。

吴茱萸碱的侵入性及PAMAM-co-PEG休外促降解實驗理论研究最后：

含PAMAM-co-PEG（2000/1000）的吴茱萸碱组MDCK细胞的TEER值与单用吴茱萸碱组比较无显着性差异。

注：能够MDCK组织组织细胞装运测试（A）测量的吴茱萸碱（Q）随着间（T）的加权平均渗入率影响的曲线方程（A）和装运试验前前后后MDCK组织组织细胞电容值的影响的曲线方程（B）

PAMAM-co-peg2000体内吸收增强实验研究结果：PAMAM-co-peg2000使**更容易穿透肠细胞，积聚在大鼠血浆中，有助于**维持较高的血浆浓度，提高**的口服生物利用度。

大鼠身体里吴茱萸碱给药后血药氧化还原电位-时间间隔线条下面：

PAMAM-co-PEG聚合物的体内生物性评价结果：0.10％（W / v）的PAMAM-CO-PEG2000是高度的。

肠子灌洗射流总蛋清渗透压（A）和乳酸脱氢酶活力性（B）相应：

图A下图，与差表比，直接服食吴茱萸碱组和所含0.10％（w / v）PAMAM-co-peg2000的吴茱萸碱组，肠总蛋清有机废气浓度确实不错提高；殊不知，数据显视显视：调用0.10％（w / v）的PAMAM-co-peg20零零后，与单用吴茱萸碱组基准价优于无确实不错性能的差异。图B下图，所含0.10％（w / v）PAMAM-co-peg2000的组与直接服食吴茱萸碱组优于，肠子LDH活性氧如果没有确实不错的差异，且不可能对肠上皮肿瘤生殖细胞容易造成确实不错的肿瘤生殖细胞致癌性。〖结语〗吴茱萸碱具备有较低的溶解性度和加入性，按动物技术去除剂的计量学区分系統，吴茱萸碱被分为Ⅳ类无机化合物。PAMAM-co-peg2000在一些质量浓度下能延长吴茱萸碱的动物技术性和吸取延长功用。本科研意味着，0.05%（w/v）的PAMAM-co-peg2000可以使吴茱萸碱的囤积互动交流率延长1.32倍，0.10%（w/v）的PAMAM-co-peg2000可以使吴茱萸碱的曲线方程下列积延长1.31倍。

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