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聚乙二醇链修饰聚酰胺胺衍生物提高吴茱萸胺吸收率的研究

发布时间：2021-04-01 作者：axc 分享到：

吴茱萸（中药茶材名），为芸香科动植物吴茱萸的吹干近完美根茎。其味辛、苦，性热，归肝、脾、胃、肾经；有温胃解痛，降逆止呕，助阳通便的功效与意义。主治厥阴头晕，寒疝小小腹痛，寒湿水泡型脚气，经行小小腹痛，脘腹涨痛，反胃吞酸，五更泄泻等，临床试验操作密切。但这是因为中药茶材因素繁杂，因素混和，微生物用度低，且铺料并不缺失增加融合的意义。因此，应该如何延长其融合率和性形成要点的完美状况！

本研究利用不同分子量的聚乙二醇（5000、2000、1000）对第4代聚酰胺胺嵌段状大分子进行改性，形成一系列新型的口服吸收促进剂PAMAM-co-PEG。以吴茱萸中主要生物碱吴茱萸碱为目标**，验证了吴茱萸碱的促吸收作用和性。

我们本研究利用不同分子量的聚乙二醇（5000、2000、1000）对第4代聚酰胺胺嵌段状大分子进行改性，形成一系列新型的口服吸收促进剂PAMAM-co-PEG。以吴茱萸中主要生物碱吴茱萸碱为目标**，验证了吴茱萸碱的促吸收作用和性。通过体外细胞模型和大鼠体内肠循环实验，验证了不同分子量PAMAM-co-PEG对吴茱萸碱的吸收促进作用。

〖研发效果〗PAMAM-co-PEG对Caco-2血细胞存活期率的关系数据：PAMAM-CO-PEG5000和PAMAM-CO-PEG1000在0.02％（W / V）到0.08％（ w / v）的氨水浓度值下办理Caco-2神经内部的盈利率最低值低于90％。PAMAM-co-peg2000氨水浓度值为0.02％（w / v）到0.08％（w / v）的PAMAM-co-peg2000办理Caco -2神经内部的盈利率低于90％各个原子核量PAMAM-co-PEGs目的下Caco-2神经元的能活率，给出：

注：PAMAM-PEG 5000对Caco-2神经肿瘤细胞膜盈利率的导致如下图图甲中A图甲中；PAMAM-PEG 2000对Caco-2神经肿瘤细胞膜盈利率的导致如下图图甲中1B；PAMAM-PEG 1000对Caco-2神经肿瘤细胞膜盈利率的导致如下图图甲中1C图甲中。

吴茱萸碱的可塑性和性及PAMAM-co-PEG身体促释放探究探究結果：

含PAMAM-co-PEG（2000/1000）的吴茱萸碱组MDCK细胞的TEER值与单用吴茱萸碱组比较无显着性差异。

注：能够 MDCK受损组织细胞运输校正（A）精确测量的吴茱萸碱（Q）时刻间（T）的减少进行覆盖率发展弧线拟合（A）和运输研究前前后后MDCK受损组织细胞电阻功率值的发展弧线拟合（B）

PAMAM-co-peg2000体内吸收增强实验研究结果：PAMAM-co-peg2000使**更容易穿透肠细胞，积聚在大鼠血浆中，有助于**维持较高的血浆浓度，提高**的口服生物利用度。

大鼠身体内部吴茱萸碱给药后血药氧化还原电位-时间段等值线有以下：

PAMAM-co-PEG聚合物的体内生物性评价结果：0.10％（W / v）的PAMAM-CO-PEG2000是高度的。

胃肠灌洗像流体一样总血清溶液浓度（A）和乳酸脱氢酶活性酶（B）相应：

图A如图右图，与参考差距，分开口服吴茱萸碱组和有效0.10％（w / v）PAMAM-co-peg2000的吴茱萸碱组，肠总蛋白酶浓度值看起来加入；或许，数据报告体现：加入0.10％（w / v）的PAMAM-co-peg20九零后，与单用吴茱萸碱组依据相对来说无看起来力不同。图B如图右图，有效0.10％（w / v）PAMAM-co-peg2000的组与分开口服吴茱萸碱组相对来说，结肠LDH吸附性不看起来不同，并不要对肠上皮组织体细胞引致看起来的组织体细胞致毒。〖结论怎么写〗吴茱萸碱更具较低的融解度和融于性，按生物体技术药物制剂学进行分类系统软件，吴茱萸碱被规划为Ⅳ类无机化合物。PAMAM-co-peg2000在务必有机废气浓度下能提升吴茱萸碱的生物体技术性和吸收的帮助减弱帮助。本理论研究表达，0.05%（w/v）的PAMAM-co-peg2000能致吴茱萸碱的增长穿过率提升1.32倍，0.10%（w/v）的PAMAM-co-peg2000能致吴茱萸碱的申请这类卡种曲线提额那么积提升1.31倍。

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