DSPE-PEG-GE11（磷脂-聚乙二醇-表皮生长因子受体靶向肽）

DSPE-PEG-Ge11 是由1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸酒精胺（DSPE）、聚乙二醇（PEG）和上皮组织生长期要素多巴胺受体（EGFR）靶向疗法疗法药品开展肽Ge11偶联组合的两亲性碳原子。该节构配合了脂质与亲水性聚氨酯PEG链，依据Ge11确保对EGFR过表达出体细胞系（如哪些 癌体细胞系）的分手后靶向疗法疗法药品开展。Ge11肽较之有着EGF碳原子具低抗体原性与较高的安全性，常适用打造靶向疗法疗法药品开展药品开展承载或奈米物体设备，在*癌症药品开展递送和精淮开展中有着范围广应用软件发展趋势。

一、产品名称

中文字幕名：DSPE-PEG-GE11 磷脂-聚乙二醇-表面发芽分子肾上腺素受体靶向药物肽英语翻译名：DSPE-PEG-GE11 (1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[GE11-polyethylene glycol])美称：GE11体现DSPE-PEG表面层产生成分感觉靶向治疗PEG磷脂DSPE-PEG-EGFR肽DSPE-PEG-GE11靶向治疗偶联物

说明：
该复合分子属于功能化脂质材料，由疏水端的DSPE（双十八烷酰磷脂酰乙醇胺）、亲水性的聚乙二醇（PEG）链段以及肽段GE11三部分组成。通过化学方式将GE11连接至PEG末端，从而赋予其靶向表皮生长因子受体（EGFR）的能力，是近年来在靶向给药系统（尤其是肿瘤治疗）中广泛研究的一类材料。

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二、多肽序列与分子量信息

GE11多肽编码序列：YHWYGYTPQNVI安基酸生长率：14个GE14分子量（聚合物）：约 1485 DaPEG通常大分子量段：PEG2000：约2000 DaPEG3400：约3400 DaDSPE原子核量：约 748 Da常考DSPE-PEG-GE11总分数子量时间范围：约 4200~5600 Da（在于于PEG尺寸）表明：GE11为的小团伙EGFR靶点中成药肽，对比天然水EGF团伙，其节构更小、免疫抗体原性低，并不会提高EGFR下面的信号环路而导致细胞核增值能力，以至于被非常广泛适用“被动技能+分手后”良性肿瘤靶点中成药纳米技术中成药递送系統中。

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三、应用领域

DSPE-PEG-GE11大范围应该用于恶性恶性肿瘤靶向药物治疗开展用药递送体统、碳原子视频检测器、核酸递送体统、光热/光动能开展渠道等。其大部分其优势凸显在对EGFR过呈现恶性恶性肿瘤内部的高亲和性辨识与靶向药物治疗开展密集意识，整合DSPE-PEG组合的不稳定性脂质结构特征，使其已成为理想的的靶向药物治疗开展修饰语具体构件。1. 靶点*癌纳米技术类药物媒介在微米中药递送机体系中，GE11肽段授予DSPE-PEG靶向疗法EGFR感觉的基本功能，还可以有用增进脂质体、缩聚物胶束、微米顆粒等在癌症的位置的含有率。举例说明在多种不同EGFR高传达癌症对模型中（如肺癌症、乳线癌、胶质瘤等），DSPE-PEG-GE11体现的中药递送机体系呈现出越高的受损细胞摄入率和癌症阻止侵入深层次。2. 靶向药物siRNA/mRNA/DNA递送是因为EGFR在那些肺癌进行中系统异常高表示，GE11装饰的DSPE-PEG能升高核酸类用药的稳明确性与靶向药物发送使用率。探析发现，GE11装饰的脂质微米粒（LNPs）可于mRNA接种疫苗交换、siRNA遗忘方法、miRNA调节作用等前沿技术，并重要增加转染使用率和进行决定性。3. 靶点原子核医学影像检测器（MRI/NIRF/CT）将光敏剂、MRI相对较剂（如Gd3+）、近红外颜料、CT显影液剂等跳转至GE11表达的脂质納米网络平台中，可建设多模态肉瘤激光散斑检测器，增长图面识别率与就诊为准率。GE11的靶向治疗方法特质能控制增长检测器在肉瘤步位的聚积程度，达到“看起来见”的每一个人化脱贫治疗方法。4. 靶向医治光热/光扭矩医治DSPE-PEG-GE11可用为光敏氧分子或热敏nm材料的靶向疗法型式修饰语基团。用将其与光热剂（如ICG、SPNs、nm金等）或光敏剂（如Ce6、PpIX等）区域化党建nm平台网站，达到对癌症布位的脱贫光线照射响应的方法。5. 靶向药物递送多肽、球蛋白、酶等生物技术药GE11绘制DSPE-PEG的脂质网上平台也被用以递送过敏性高的大碳原子核蛋白，如抗体阳性情节、免疫细胞性酶、接种疫苗抗原等，在肉瘤免疫细胞性治療与的疾病判断走向屏幕上显示出整体实力强大空间。

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四、制备方法

DSPE-PEG-GE11的转化成一般性应用2步法或那步法偶联风格，大部分可以通过PEG末商品详情页效果基团（如马来酰亚胺、NHS、羧基等）与GE11肽的氨基、巯基完成物理共价键连入。1. 建筑材料的准备DSPE-PEG-Mal（马来酰亚胺端基）或DSPE-PEG-NHS（蜜腊酰亚胺酯）GE11肽段，需中有设备巯基（Cys-GE11）或氨基（GE11-NH2）降低液：PBS、HEPES或MES降低液2. 经常用偶联的办法硫-烯双击影响：DSPE-PEG-Mal 与 Cys-GE11 发生巯基-马来酰亚胺暴伤，影响高速 ，的效率更高。EDC/NHS产甲烷反應：广泛用于羧基-氨基两者的进行连接，比如说 DSPE-PEG-COOH 与 GE11-NH2。症状要求把控：体温寻常修改为空调温度至37°C，症状时光212小时内不会等，pH值调节在6.57.5以提升症状灵活性。3. 纯化与表现透析法：彻底清除游走GE11肽、任何多余小碳原子色谱法（HPLC或GPC）：摄像头监控含量和偶联的效率质谱与NMR：证明氧分子的结构紫外线/荧光论文检测：GE11含酪氨酸（Tyr）和色氨酸（Trp），可以用于单纯参考值分析一下准备：不一样直径的PEG链段对*终构造的的空间构象、靶点能力和身体配置不稳明确性都要相关系数影响力，需法律依据现实情况借款用途调优。

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五、发展前景

DSPE-PEG-GE11 做为一个新兴靶向药物功用氧分子原料，在肉瘤的治疗、珍断、免疫抗体行为矫正、安排水利工程等多课题交叉式邻域存在广大的未来发展前途。1. 用作大自然EGF，实现了非激话靶向疗法与传统性的EGFR配体EGF不一样，GE11作为一个有一种不激话EGFR信号灯径路的小肽，够靶向药材综合而不产生恶性良性肿瘤内部增值或药材抗性，如此更适用适用铭感性认识恶性良性肿瘤或经常性治疗法设计。2. 精细医药与性情化医用的承受用料切合DSPE-PEG-GE11整合的靶向口服药物nm系统软件可与核酸、天然免疫口服药物、4g信号减缓剂等协同作战用，在多个学精准服务医疗机构经验下可能保证时尚化治疗方法与动态展示调整给药。3. 与兴新手术治疗方法联用在光声激光散斑、免疫抗体查点抑止剂、CAR-T递送、CRISPR/Cas9系统性的等前沿性技能中，DSPE-PEG-GE11用做为连到靶向药物正常识别与模块相应的“桥面团伙”，催进的载体系统性的向自动化化、微化、多模块方向盘成长。4. 可映射性与餐饮业提升空间GE11可能够固相合并多低投入更改，DSPE-PEG为规定化业务脂质，组合后演变成的DSPE-PEG-GE11可诸多扩容到多种PEG时间、多种脂质节构、多种功能键化软件平台中，在医药企业与调查结构中具备有优质的市场规模性软件应用的基础。以内文件由的小编zhn出示，仅应用在研究

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