N3-PEG-cRGD（叠氮-聚乙二醇-环肽RGD）全解析

一、化学结构与组成

N3（叠氮基团）：
高反应活性的官能团，可通过点击化学（Click Chemistry）（如CuAAC反应）与其他分子（如炔基修饰的药物、荧光探针或纳米颗粒）高效偶联。

PEG（聚乙二醇）：
亲水性聚合物链，提供生物相容性、长循环特性和空间位阻效应，减少非特异性吸附和免疫原性。

cRGD（环肽RGD）：
环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arg-Gly-Asp）三肽，特异性结合整合素αvβ3（Integrin αvβ3），该受体在肿瘤血管内皮细胞和多种肿瘤细胞表面高表达。

构成图示图：

	N3-PEG-cRGD:
	N3 ≡ - [O-CH2-CH2]n - [环状RGD肽]
	（n为PEG的聚合反应度，长见n=4-23，相应的大分子量2,000-10,000 Da）

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二、核心功能与机制

主動靶点良性肿瘤

整合素αvβ3靶向：
cRGD环肽与肿瘤血管内皮细胞和肿瘤细胞表面的αvβ3整合素高亲和力结合，实现肿瘤特异性富集。

应用场景：
肿瘤诊断（如PET/MRI成像）、药物递送（如化疗药物、基因载体）和光热治疗（如负载光敏剂）。

选择化学反应遮盖

模块化设计：
叠氮基团（N3）可与炔基（Alkyne）通过CuAAC反应（铜催化叠氮-炔环加成）高效偶联，实现功能化扩展。

举例的反应： 

N3-PEG-cRGD + Alkyne-Drug → [N3-PEG-cRGD]-[Drug] （点击事件无机化学偶联）

 

长循环与隐形特性

PEG修饰：
减少血浆蛋白吸附，延长分子在血液中的循环时间（半衰期可延长至数小时至数十小时），提高肿瘤部位的EPR效应（增强渗透与滞留）。

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三、分子量与物理性质

团伙量：PEG链长：通常型号为2,000、5,000、10,000 Da（如N3-PEG2000-cRGD、N3-PEG5000-cRGD）cRGD肽：原子量约600-800 g/mol总成绩子量：约2,600-10,800 Da机械方式：洁白或类洁白物质粉沫（干澡情形）溶水水、DMSO、DMF等有机溶剂店铺前提条件：-20℃阴凉上传，不要重复冻融（提倡分开包装小份）

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四、制备方法

cRGD环肽的炼制

固相肽合成（SPPS）：
通过Fmoc/tBu策略逐步构建线性RGD肽，随后通过环化反应（如头尾氨基-羧基缩合）形成环状结构。

重点进行：脱呵护（消除Fmoc基团）偶联（下载胺基酸）环化（选择HATU/DIPEA等偶联剂）N3-PEG-cRGD的偶联

方法一：直接偶联
将末端含羧基的PEG（COOH-PEG-N3）与cRGD肽的氨基通过EDC/NHS活化后偶联。

方法二：后修饰法
先合成PEG-cRGD，再通过化学反应引入叠氮基团（如通过叠氮化钠与卤代PEG反应）。

纯化与定性分析

纯化：
通过高效液相色谱（HPLC）或透析去除未反应原料。

分析方法：NMR：判定cRGD环肽与PEG的联系MALDI-TOF MS：法测大分子量HPLC：检则纯净度（基本>95%）

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五、应用领域与优势

恶性肿瘤靶向疗法药递送

机制：
N3-PEG-cRGD修饰的纳米颗粒（如脂质体、聚合物胶束）通过cRGD靶向肿瘤细胞，叠氮基团可进一步偶联化疗药物（如DOX、PTX）或基因载体（如siRNA）。

实验性数据信息：身体：在U87MG胶质母細胞瘤細胞中，N3-PEG-cRGD表达的微米粒的細胞摄取量率较无靶向治疗组提升 3-5倍。人体内：小鼠三维模型凸显，靶向治疗疗法组的肉瘤抑止率达70%，而无靶向治疗疗法组仅40%。癌症影像

荧光成像：
通过点击化学偶联荧光探针（如Cy5、FITC），实现肿瘤部位的实时成像。

核医学成像：
连接放射性核素（如⁶⁴Cu、⁸⁹Zr），用于PET/CT成像。

光热/光趋势调理

负载光敏剂：
N3-PEG-cRGD修饰的纳米颗粒可偶联光敏剂（如吲哚菁绿ICG），通过近红外光照射产生热效应或活性氧，杀伤肿瘤细胞。

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六、优势与局限性

优越性	仅限性
1. 拒绝靶点淋巴肿瘤血细胞	1. 兼容合并素αvβ3在个部分合适组织结构（如胚盘）还是有呈现，或许留存脱靶相互作用
2. 点击率化学式高质量偶联	2. 铜崔化点选电学有可能引进铜化合物致毒（需简化反應状况）
3. 长不断循环增加良性肿瘤含有	3. 聚合部骤较复杂化，直接费用较高

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七、未来发展方向

智能化递送设计：结合实际pH回复、保存回复等丰富激刺，实现了更正确的抗癫痫药物释放出。联动根治：与抵抗能力查检点遏中药制剂（如PD-1抵抗能力）联用，激发*良性肿瘤抵抗能力回应。新式环肽规划：開發对αvβ3推进素吸引力高、活性聊天更强的环肽字段（如iRGD）。

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八、总结

N3-PEG-cRGD算作其中一种靶向的治愈的治愈中成药肿癌的聚乙二醇化环肽，使用cRGD的整和素靶向的治愈的治愈中成药性和叠氮基团的点生物体现水平，完成了优质递送+高效率的偶联的隐性优越性。其中心用途还有肿癌靶向的治愈的治愈中成药中成药递送、成相和的治愈混合式化。根据人工科技的调优和多的发展穿插用途的的发展，N3-PEG-cRGD有希望形成下一带肿癌优质的治愈的重要的道具。上面相关资料由厂家zhn可以提供，仅用在教学科研

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