DSPE-PE2000-L-His

DSPE-PE2000-L-His的pH响应型脂质体设计与缓释行为研究

一、产品概述

物商品分类称：DSPE-PEG2000-L-组氨酸日语分类：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-L-Histidine物理化学也叫：DSPE-PEG₂₀₀₀-L-His原子核量：约3000-3500 Da（按照决定于于PEG及接策略）外型遗传性状：小白至类小白粉未或蜡状固态水解性：水、PBS、DMSO、DMF等电性容剂均溶于放置生活条件：–20°C，阴凉潮湿封好存为产品设备类属：系统化PEG脂质偶联物主要的的适用范围是什么：靶向治疗递送、pH反应膜蛋白、自动化纳米技术类药物膜蛋白、脂质体表达 

二、结构组成与功能解析

DSPE-PEG2000-L-His有的是种将脂质锚定基团、PEG养护链及机能性性胺基酸组氨酸融入于合一的黏结团伙，其的结构特点是指：1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）双硬脂酸C18多余脂肪链，有优异膜锚定性分析能，能稳定性高放入脂质双层线路膜；溶点高（约74°C），有保障脂质体及納米粒动态平衡性。2. PEG2000（聚乙二醇，团伙量约2000 Da）亲丙烯酸乳液高，出现水合防线，减小非特情人血清物理吸附；延后微米媒介体内的循环往复日期，延长生物学不稳性。3. L-组氨酸（L-Histidine）种含咪唑环的天然冰氨基，有带可质子化的咪唑侧链（pKa约6.0）；兼具非常好的的pH加载失败性能，在强酸场景（如淋巴肿瘤组建或含义体）中质子化变正电，有要推进于推进含义体肇事（“质子海绵垫相应”）；有所作为技能配体可推动靶向药物、热血反应、和增加细胞膜摄取量。

 

 

三、理化性质及性能特点

参数值 表明团伙量 约3000-3500 Da疏水段 DSPE，双硬脂酸链PEG链尺寸 PEG2000（约46个乙二醇單元）功能性基团 L-组氨酸咪唑侧链，具pH加载失败性外部 纯白色的或类纯白色的粉丝水解性 水、PBS、DMSO、DMF均更好水解处理 –20°C，非常干燥背光抽真空保护pKa值 约6.0（咪唑环侧链）pH为了响应稳定性 在弱酸性生活环境下咪唑环质子化，带正电，增强核心内容体漏掉 

四、产品优势

1. pH异常智慧产生L-组氨酸的咪唑环在微含酸性能力下（如良性肿瘤微生态环境、组织细胞内内在体）质子化，增进奈米粒或脂质体的膜分裂与知识物挥发，挺高治疗药物/染色体递送能力。2. 稳定性高的膜锚定与隐身术功效DSPE确认大分子增强锚兹定于脂质双层线路，PEG2000能够缩短非活性朋友蛋清吸，提升纳米技术媒体配置事件，尽量不要被免疫性机系统便捷清理掉。3. 资料组织内装运性能组氨酸的质子高密度海绵边际效应能够促进納米媒介漏掉意义体，规避被溶酶体溶解，最后延长神经细胞内更有效递送能力。4. 可扩展的靶向治疗特点L-组氨酸可在化学式淡化或配合某个配体，实现目标诸多靶向治疗，兼备异常性与选定 性。 

五、典型应用领域

1. pH回复型nm承载合理利用DSPE-PEG2000-L-His淡化的脂质体、nm粒可在强酸微大环境下保持类药物的产生；适中用于癌症靶向疗法中药递送、染色体治愈的载体等。2. 核酸递送平台组氨酸正自由电荷有利于与核酸建立结合物，增进胞吞和理念体漏掉，提升 转染的效率；能作于siRNA、mRNA、DNA等递送各种载体在校园营销推广活动的环节之中所构建。3. 智力纳米技术药平台组氨酸初始化失败性这样有利于构造 轻柔兴奋初始化失败的纳米级食用的药物移除程序，削减副影响。4. 表明性能化遮盖可使用组氨酸侧链的普通机械化学活化，实现了与另外配体、肽段的共价相连，拓展培训平台功能键。 

六、使用建议与操作方法

1. 脂质法规备将DSPE-PEG2000-L-His与许多脂质（如DSPC、胆固醇高）按一些 比列混和，容解于氯仿中；选转汽化彻底清除容剂，产生一致聚酯薄膜；水化并超声波转变成脂质体，修正pH提高组氨酸特点树立。2. 载药与递送短路电流食用的药物或核酸于脂质身体内部或外观；利用pH加载做到靶向疗法区域下药物治疗释放出。3. 保障液运行环境意见建议于DMSO或PBS中自制储备量液，酸度普遍为1–10 mg/mL；不要冻融循坏，提议冷冻冷藏存放。 

七、注意事项

項目 说明书怎么写存贮符合要求 –20°C，遮光、空气干燥密封胶维持，预防水份和氧化反应用到时防止高温高压天气 高温高压天气有可能造成PEG或组氨酸光降解，提倡不不低于40°C悬浊液pH把控 组氨酸pH铭感，建意在pH 5.5–7.4范围图使用的毒素及应急 低毒素，实验性室进行操作时小编建议戴有卫生防护橡胶手套及眼境持续溶剂不稳性 推荐现配所用，以免 长时候保管溶剂 

八、安全信息

只供教育科研实用，允许适用临床研究；控制历程中制止误吸尘土，控制有机溶剂接触性皮膚和眼精；采用有机肥料容剂时需在通风系统充分的工作环境下实操。 

九、文献参考

Midoux P, Pichon C, Yaouanc JJ, Jaffrès PA. Chemical vectors for gene delivery: a current review on polymers, peptides and lipids containing histidine or imidazole as nucleic acid carriers. Br J Pharmacol. 2009.Lv H, Zhang S, Wang B, Cui S, Yan J. Toxicity of cationic lipids and polymers in gene delivery. J Control Release. 2006.Kauffman KJ et al. Optimization of Lipid Nanoparticles for Intramuscular Administration of mRNA Vaccines. Mol Ther Nucleic Acids. 2018.Lee ES, Na K, Bae YH. Polymeric micelle for tumor pH and folate-mediated targeting. J Control Release. 2003. 

十、订购信息（示例）

项目流程 规格尺寸与技术参数设备标题 DSPE-PEG2000-L-Histidine碳原子量 ~3200 Da打包要求 5 mg / 10 mg / 25 mg / 制定色度 ≥95%（HPLC或NMR查证）出具内容 COA、MSDS、组成图、选用说书存放状态 –20°C 吹干闭光封口存储 

十一、总结

DSPE-PEG2000-L-His 是一种集成了稳定膜锚定、PEG隐身保护以及pH响应性组氨酸功能的多功能脂质偶联分子。其独特的pH敏感咪唑环侧链，赋予纳米载体智能响应特性，有效提升肿瘤微环境或细胞内酸性条件下的药物释放和基因递送效率，广泛适用于智能纳米药物载体、基因治疗及靶向递送系统。

 石家庄pg电子娱乐游戏app 微动物创新科技十分有限有限专心于高品保证聚乙二醇（PEG）还有其衍微动物的新商品研发与制造，能具备分为直线PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在里面的许多种基本条件空间的结构商品，诸多应该用于微动物医药集团、程度生化试剂、納米原素材及检查是否镶嵌等业务领域。有限具备着轻松的个人定制作用，可跟据投资者使用供需能具备特殊团伙量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记图片等）还有不同于空间的结构的PEG修饰语售后服务。靠着先进典型的镶嵌软件与严要求的产品品质设定风险管理体系，pg电子娱乐游戏app 微动物倾力于为设计、性药物开放和原素材应该用能具备固定、固定、可追朔的PEG消除设计，大力支持投资者实现了从工作室设计到产业链应用的以及使用供需。生产商:陕西pg电子娱乐游戏app 生物制品科技开发有限的投资有限公司适用范围:研发状态下：膏状/粉状/盐溶液生产基地:石家庄贴心警醒:仅限于教育科研，可以用到人们实验报告!重要性成品：DSPE-PEG-DOXDSPE-PEG-AcrylateDSPE-PEG-BenzylguanineDSPE-PEG-恩曲他滨DSPE-PEG-甲基丙烯酰胺DSPE-PEG-N-acetyl-L-cysteine乙酰半胱氨酸DSPE-PEG-N-对甲苯磺酰甘氨酸DSPE-PEG-丙稀酸酯DSPE-PEG-丙烯酰胺（丙烯酰氯）