DSPE-PE2000-L-His的pH响应型脂质体设计与缓释行为研究
DSPE-PE2000-L-His
DSPE-PE2000-L-His的pH响应型脂质体设计与缓释行为研究
一、产品概述
物料英文名称:DSPE-PEG2000-L-组氨酸用英文怎么说标题:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-L-Histidine检查是否英文缩写:DSPE-PEG₂₀₀₀-L-His氧分子量:约3000-3500 Da(基本在于于PEG及相连接途径)金属机身特性:小白至类小白碎末或蜡状固态充分均匀溶解性:水、PBS、DMSO、DMF等正负高沸点溶剂均溶于贮藏水平:–20°C,遮光干燥处理密封圈保存文档软件行业类型:功用化PEG脂质偶联物关键应用:靶点递送、pH卡死各种各种载体、智能化微米中成药各种各种载体、脂质体表达二、结构组成与功能解析
DSPE-PEG2000-L-His也是种将脂质锚定基团、PEG保护的链及及模块性氨基酸等组氨酸依照于二合一的和好分子节构,其节构特点分为:1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)双硬脂酸C18碳水化合物链,兼具积极膜锚定量分析能,能稳固插入表格脂质双层玻璃膜;沸点高(约74°C),以确保脂质体及纳米级粒比较稳确定。2. PEG2000(聚乙二醇,碳原子量约2000 Da)亲丙烯酸乳液高,确立水合防御系统,降低非非特异朋友血清树脂吸附;延后奈米媒介体中循坏准确时间,挺高生物工程安全稳明确。3. L-组氨酸(L-Histidine)那种含咪唑环的具有氨基酸等,代有可质子化的咪唑侧链(pKa约6.0);必备条件优秀的pH反映性能特点,在酸碱性大环境(如恶性肿瘤集体或底蕴的意思体)中质子化变正电,重要于加速底蕴的意思体交通逃逸(“质子硅胶效果”);作为一个特点配体可满足靶点、激起加载失败、并且增加细胞膜摄入。
三、理化性质及性能特点
数据 讲解氧分子量 约3000-3500 Da疏水段 DSPE,双硬脂酸链PEG链长短 PEG2000(约41个乙二醇单园)技能基团 L-组氨酸咪唑侧链,具pH积极响应性铜网外观 洁白的或类洁白的粉末状原材料分解完性 水、PBS、DMSO、DMF均好分解完存放 –20°C,非常干燥遮光封严另存pKa值 约6.0(咪唑环侧链)pH回应耐腐蚀性 在弱酸性环镜下咪唑环质子化,带正电,加速涵义体交通逃逸四、产品优势
1. pH积极响应自动化产生L-组氨酸的咪唑环在微含酸性因素下(如淋巴肿瘤微生活环境、细胞核内内函体)质子化,增强nm粒或脂质体的膜断裂与方面物产生,提高了药物剂量/人类基因递送使用率。2. 稳定性高的膜锚定与伪装特性DSPE保持原子保持稳定锚定为脂质加厚,PEG2000有郊降低非特喜欢的人蛋清降解,延后奈米质粒嵌套循环时光,禁止被免疫力程序快消除。3. 激发体细胞内转运公司学习能力组氨酸的质子软垫调节作用助于纳米级各种载体肇事逃逸內涵体,解决被溶酶体挥发,然而增长血细胞内管用递送质量。4. 可拓展运动的靶向治疗系统L-组氨酸可可以通过电学呈现或针对同一配体,控制多个靶向疗法,相辅相成积极地响应性与首选性。五、典型应用领域
1. pH积极地响应型奈米质粒载体巧用DSPE-PEG2000-L-His绘制的脂质体、nm粒可在强酸微学习环境下确保肿瘤药物的发挥;适宜于肿癌靶向疗法口服药物递送、DNA治療形式等。2. 核酸递送控制系统组氨酸正电势能够推进与核酸造成pp物,推进胞吞和涵是什么意思体交通逃逸,挺高转染热效率;都可以于siRNA、mRNA、DNA等递送膜蛋白搭配。3. 自动化微米治疗药物各种载体组氨酸死机性有利于营造柔和热血死机的納米中成药增加设备,增多副角色。4. 表面上功能键化掩盖可经过组氨酸侧链的无机化学可溶性,满足与的配体、肽段的共价接触,寻找承载作用。六、使用建议与操作方法
1. 脂质构成备将DSPE-PEG2000-L-His与同一脂质(如DSPC、胆固醇高)按千万比例表分层,溶解出来于氯仿中;补偿器蒸发器取除有机溶剂,生成光滑薄膜和珍珠棉;水化并超音波进行脂质体,调控pH提高组氨酸技能推动。2. 载药与递送电动机扭矩药品或核酸于脂质体中或面;借助pH卡死变现靶向疗法周围环境下用药降低。3. 保障液搭配觉得于DMSO或PBS中配比贮备液,含量般为1–10 mg/mL;防范冻融重复,意见和建议冷冻上传。七、注意事项
楼盘 描述放置标准要求 –20°C,阴凉、低温干燥封好保持,不要水量和硫化操作时制止高温作业度 高温作业度或许引致PEG或组氨酸挥发,意见与建议不突破40°C水溶液pH操纵 组氨酸pH敏感度,最好是在pH 5.5–7.4安全使用范围安全使用致毒及很安全 低致毒,实践室进行操作时意见和建议戴好防火棉手套及墨镜不断水饱和溶液安全性 建意现配在用,应对长时期处理水饱和溶液八、安全信息
仅限于科研项目选用,禁止采用临床护理;操作流程流程中以防吸到有害气体,处理稀释剂交往肌肤和视线;适用有机肥料萃取剂时应该在排风系统稳定的学习环境下控制。九、文献参考
Midoux P, Pichon C, Yaouanc JJ, Jaffrès PA. Chemical vectors for gene delivery: a current review on polymers, peptides and lipids containing histidine or imidazole as nucleic acid carriers. Br J Pharmacol. 2009.Lv H, Zhang S, Wang B, Cui S, Yan J. Toxicity of cationic lipids and polymers in gene delivery. J Control Release. 2006.Kauffman KJ et al. Optimization of Lipid Nanoparticles for Intramuscular Administration of mRNA Vaccines. Mol Ther Nucleic Acids. 2018.Lee ES, Na K, Bae YH. Polymeric micelle for tumor pH and folate-mediated targeting. J Control Release. 2003.十、订购信息(示例)
该项目 规格型号与技术指标好产英文名称称 DSPE-PEG2000-L-Histidine原子量 ~3200 Da打包尺寸规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 定做纯净度 ≥95%(HPLC或NMR根本)出示个人信息 COA、MSDS、结构类型图、运用这规格书放置生活条件 –20°C 干热背光封闭手机截图十一、总结
DSPE-PEG2000-L-His 是一种集成了稳定膜锚定、PEG隐身保护以及pH响应性组氨酸功能的多功能脂质偶联分子。其独特的pH敏感咪唑环侧链,赋予纳米载体智能响应特性,有效提升肿瘤微环境或细胞内酸性条件下的药物释放和基因递送效率,广泛适用于智能纳米药物载体、基因治疗及靶向递送系统。
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