DSPE-PEG2000-DOX药物修饰PEG脂质体应用探索

一、产品概述

繁体中文称谓：磷脂-聚乙二醇2000-多柔比星偶联物（DSPE-PEG2000-DOX）英语怎么说英语名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol 2000-Doxorubicin conjugate缩写：DSPE-PEG2000-DOX分子结构量：约3500-4500 Da（关键视PEG及偶联途径各种不同而异）构成根据：脂质DSPE实现PEG2000链与治癌口服药物多柔比星（DOX）共价偶联建立的脂质衍生物物外表：红红褐色至深红色的粉末状原材料或无水硫酸铜熔化分解性：水无水磷酸氢正常，可易溶于PBS、水、DMSO等存有环境：–20°C遮光干燥的存有，预防DOX降解塑料溶解度：≥95%，适用HPLC、质谱等系统判定 

二、分子结构及功能特点

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）含2个饱和状态硬脂酸链的磷脂酰甲醇胺，搭建平稳，搭建脂质两层的疏水核心思想；脑袋包含氨基，非常方便普通机械偶联。2. PEG2000（聚乙二醇2000）约41个乙二醇反复重复单元尺寸，能提供优异的水可溶和柔软性；PEG链成为桥梁工程相连DSPE和DOX，的提升大分子的水可溶，大大减少免疫性判别；延迟脂质体或微米小粒在机体的循环法的时间。3. 多柔比星（DOX）广谱抗肿瘤药，应归蒽环类四环素，在DNA添加和拓扑关系异构酶II缓和利用神经元致癌性；经由与DSPE-PEG偶联，变现抗癫痫药物的定位递送和缓释。4. 偶联方案多柔比星普通可以通过其氨基或羟基与PEG链尾端抗逆性官能团（如NHS酯、马来酰亚胺等）共价连入；偶联组成稳定性高的酰胺键或酯键，时常装修设计为可断裂现象键（如酸敏键、酶敏键）实现了控释。

 

三、理化性质

参数值 表明氧分子量 约3500-4500 Da（视PEG及偶联习惯而定）外观专利 红咖啡色至深黄色纳米银溶液或液体溶解度性 很好水阴离子型，溶解PBS、水、DMSO等含量 ≥95%（HPLC、质谱证明）放置能力 –20°C，遮光干封闭储存 

四、产品特点与优势

1. 靶向治疗性与控释性DSPE-PEG2000用于脂质体质粒载体营养成分，能够共价偶联DOX，建立用药的靶点递送；PEG链避免媒介被四核cpu变异软件系统清楚，不断增加反复的时候；用设汁可损伤键，DOX可在肿癌微自然生态环境（如酸碱性自然生态环境、酶催化剂的作用）下保持，构建控释。2. 提生药稳定的性和微生物采用度DOX与脂质配合后削减游离子口服药的飞速挥发和非非特异朋友规划；提高药材在身体的增强性，缩减毒副用途。3. 比较好的海洋生物相溶性和低免役原性PEG的修饰语取得降底免疫性检测快速精确，降底免疫性检测原性；DSPE脂质节构当然菌物兼容，比较合适体內软件应用。4. 有助于脂质体或nm膜蛋白的折装DSPE-PEG2000-DOX可与某些脂质混合物共组装流水线成脂质体、納米粒或脂质納米球；承载设备构造稳固，药材包封率高，控释性优异。 

五、应用领域

1. 类药递送机系统是脂质体建立的至关重要化学物质，推动DOX的靶向疗法递送和缓释；更有效提升癌肿神经细胞摄食和治疗方法目的，减轻平台渗透性；选用于乳房增生癌、肺腺癌、暖巢癌等四种实体化瘤疗法。2. 多特点nm的载体发展与靶向药物配体、显像电极共制做，达成的诊疗整体化；紧密配合光敏剂、热敏剂等搭配组合构成医疗app平台。3. 药剂控释与智能化产生钻研装修设计死机肉瘤微生活环境的发挥考核机制，保持制剂发挥；中用当下智慧药剂膜蛋白和nm分子生物学探究。 

六、制备及使用建议

1. 溶于与混杂DSPE-PEG2000-DOX可互溶旋光性无机高沸点溶剂如DMSO、工业乙醇及水饱和溶液中；与其他脂质按设计制作分配比例混合式，旋轉减压蒸馏涂膜水合化学合成脂质体。2. 脂质体制机制备符合成分多组分 的比例（摩尔比%）DSPE-PEG2000-DOX 5-15（通过类药物环境下诉求优化）基本脂质（如DSPC） 70-80固醇 10-20缩放汽化化学合成塑料薄膜，水合，超声清洗或熔融挤出保持孔径；可合作PH太敏感状态辅佐剂从而提高靶向疗法缓解压力工作效率。3. 贮藏及安全性最好是高湿遮光同步保存，规避继续冻融；运行前能够充分摇匀，能保证匀称单一。 

七、注意事项

考虑情况说明怎么写 说明怎么写永久导出的条件 –20°C闭光导出，逃避DOX挥发及脂质氧化的液体取舍 选择无水、无氧导电性液体容解，以免 DOX解离避开过度紧张曝露 解决光线及低温所致DOX光降解安全管理卫生防护 DOX为细胞核毒物物，操作步骤时戴带毛织手套、面膜，制止吸气和白色皮肤排斥溶剂PH缓解 控住PH为碱性或弱碱性，应对DOX和脂质生物降解 

八、技术指标（示例）

工作 規格表明外表 红琥珀色至深网红粉未或混合物溶解度 ≥95%（HPLC核对）原子核量 约3500-4500 DaPEG氧分子量 2000 Da药物剂量承载能力热效率 >90%处理条件 –20°C，变干阴凉隔绝内包装外形尺寸 5 mg、10 mg、25 mg等外形尺寸 

九、相关文献参考

Allen T.M., Cullis P.R. Liposomal drug delivery systems: From concept to clinical applications. Adv Drug Deliv Rev., 2013.Torchilin V.P. PEG-based conjugates for targeted drug delivery. J Control Release, 2012.Peer D. et al. Nanocarriers as an emerging platform for cancer therapy. Nat Nanotechnol., 2007.Barenholz Y. Doxil® — The first FDA-approved nano-drug: Lessons learned. J Control Release, 2012. 

十、总结

DSPE-PEG2000-DOX是一种结合脂质体构建基底与抗癌药物多柔比星的功能性脂质偶联物，兼具稳定的脂质双层结构和良好的PEG修饰带来的生物相容性与长循环特性。通过共价偶联DOX，实现了药物的靶向输送和控释，有效提升治疗效果同时减少毒副作用。

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