DSPE-PEG2000-DOX,磷脂-聚乙二醇2000-多柔比星偶联物,药物修饰PEG脂质体应用探索
DSPE-PEG2000-DOX药物修饰PEG脂质体应用探索
一、产品概述
2英文名号:磷脂-聚乙二醇2000-多柔比星偶联物(DSPE-PEG2000-DOX)英语翻译品牌:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol 2000-Doxorubicin conjugate统称:DSPE-PEG2000-DOX分子结构量:约3500-4500 Da(详细视PEG及偶联方法差异而异)型式包含:脂质DSPE完成PEG2000链与抗肿瘤食用的药物多柔比星(DOX)共价偶联造成的脂质衍化物油漆颜色:红浅棕色至深红白色咖啡豆或固体颗粒融掉性:水阴离子型不错,可易溶PBS、水、DMSO等储存先决条件:–20°C闭光低温干燥储存,处理DOX分解溶解度:≥95%,采取HPLC、质谱等技术性证实二、分子结构及功能特点
1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)含多个饱和硬脂酸链的磷脂酰甲醇胺,的结构可靠,定义脂质三层的疏水核心理念;后脑有氨基,方面检查是否偶联。2. PEG2000(聚乙二醇2000)约43个乙二醇多次重复单元测试,提供数据很好的水可溶性和柔软度性;PEG链看作桥梁结构连结DSPE和DOX,增长分子式的水无水磷酸氢,拉低免疫性正常识别;增长脂质体或微米颗粒肥料在身上的再循环时光。3. 多柔比星(DOX)广谱治癌药,是蒽环类抗菌药,确认DNA添加和拓扑结构异构酶II控制更好地发挥受损细胞致癌性;经过与DSPE-PEG偶联,实现了药物剂量的方向递送和缓释。4. 偶联方式英文多柔比星常常可以通过其氨基或羟基与PEG链端部特异性官能团(如NHS酯、马来酰亚胺等)共价拼接;偶联型成动态平衡的酰胺键或酯键,有的时候设计的为可崩裂键(如酸敏键、酶敏键)保持控释。 
三、理化性质
主要参数 这说明氧分子量 约3500-4500 Da(视PEG及偶联玩法而定)表面 红红褐色至深橙红色粉沫或液体溶化性 健康水溶解性,溶水PBS、水、DMSO等含量 ≥95%(HPLC、质谱判定)店铺水平 –20°C,阴凉干燥处理密封隔绝保存文档四、产品特点与优势
1. 靶向疗法性与控释性DSPE-PEG2000作脂质体质粒组分,能够 共价偶联DOX,满足药的靶向药物递送;PEG链少媒介被四核cpu主宰系统性彻底清除,提高不断循环耗时;顺利通过的设计可崩裂键,DOX可在肺部肿瘤微氛围(如偏酸氛围、酶离子液体)下增加,改变控释。2. 提升 性药物比较稳界定和生物技术采用度DOX与脂质融合后缩减自由用药的尽快分解和非特异形占比;改进药品在休内的不稳性,削减毒副帮助。3. 好的的怪物相溶性和低免疫抗体原性PEG的呈现可观减少免役识别图片,减少免役原性;DSPE脂质组成大自然怪物兼容,非常适合人体内应用领域。4. 易于脂质体或纳米技术媒体的装设DSPE-PEG2000-DOX可与其他脂质类物质共装配成脂质体、奈米技术粒或脂质奈米技术球;形式构成安稳,性药物包封率高,控释机械性能领先。五、应用领域
1. 药品递送程序身为脂质体打造的根本的成分,实现了DOX的靶点递送和缓释;很好增长肉瘤神经细胞摄取量和手术治疗疗效,影响系统化渗透性;app于乳房癌、癌症、子宫癌等多重三维线瘤中药治疗。2. 多职能微米形式开发建设与靶向疗法配体、三维成像探头共按装,推动治疗立体式化;搞好团结光敏剂、热敏剂等在校园营销推广活动的环节之中所构建组合式冶疗工作平台。3. 性药物控释与智慧挥发深入分析方案回应肿癌微自然环境的降低长效机制,实现了类药物降低;于新技术自动化中药各种载体和微米医学检验实验。六、制备及使用建议
1. 融掉与相溶DSPE-PEG2000-DOX可混溶正负极生物碳石油醚如DMSO、工业乙醇及水溶剂中;与任何脂质按制定比例怎么算比调,翻转蒸馏破乳水合配制脂质体。2. 脂质体制机制备规范材料配方成分 比例表(摩尔比%)DSPE-PEG2000-DOX 5-15(不同药负荷标准调节)包括脂质(如DSPC) 70-80蛋白质 10-20滑动蒸发掉备制pet薄膜,水合,彩超或熔融挤出掌握粒度分布;可搞好团结PH铭物质性捕助剂增加靶向疗法放出能力。3. 会自动储存及保持稳定量分析最好是超低温遮光永久保存,不要长时间冻融;适用前完全摇匀,能保证平滑分离。七、注意事项
主意问题 情况说明补充條件 –20°C闭光另存,杜绝DOX吸附及脂质防氧化高沸点相转移催化剂进行 应用无水、无氧化学性质高沸点相转移催化剂溶解性,预防DOX灭活制止适度曝露 避免日照时间及高温环境导致DOX光降解安全防御防御 DOX为内部毒物物,操控时穿戴胶手套、防尘口罩,解决吸食和新皮肤交往氢氧化钠溶液PH调理 操控PH为碱性或强偏酸,规避DOX和脂质分解八、技术指标(示例)
的项目 規格阐明金属机身 红深棕色至深粉红色纳米银溶液或膏状溶解度 ≥95%(HPLC根本)大分子量 约3500-4500 DaPEG大分子量 2000 Da口服药物荷载吸收率 >90%永久保存状态 –20°C,吹干背光填料密封包装盒产品规格为 5 mg、10 mg、25 mg等产品规格为九、相关文献参考
Allen T.M., Cullis P.R. Liposomal drug delivery systems: From concept to clinical applications. Adv Drug Deliv Rev., 2013.Torchilin V.P. PEG-based conjugates for targeted drug delivery. J Control Release, 2012.Peer D. et al. Nanocarriers as an emerging platform for cancer therapy. Nat Nanotechnol., 2007.Barenholz Y. Doxil® — The first FDA-approved nano-drug: Lessons learned. J Control Release, 2012.十、总结
DSPE-PEG2000-DOX是一种结合脂质体构建基底与抗癌药物多柔比星的功能性脂质偶联物,兼具稳定的脂质双层结构和良好的PEG修饰带来的生物相容性与长循环特性。通过共价偶联DOX,实现了药物的靶向输送和控释,有效提升治疗效果同时减少毒副作用。
此的产品非常广泛选用于脂质体奈米级的治疗制剂制法、靶点的治疗整体建设方案范文及智力的治疗制剂挥发探析,是防癌奈米级临床医学范围的比较重要用料。搭配合理有效的脂质体制机制法方法,可构建高效化、的的治疗制剂递送,是研制开发的治疗制剂承载的优化方案范文。 郑州pg电子娱乐游戏app 生物技术技术体科技子有限公司不足子有限公司深耕细作于高品行聚乙二醇(PEG)名词解释衍化物体的调查研发与生產,提拱归属于平滑PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等内的四种基本条件构成类产品,范围广app于生物技术技术体健康安全、检测采血管、纳米级原装修材料及化学工业制作而成等方面。子有限公司要具备迟钝的个人定制专业能力,可要根据老玩家供需提拱某个团伙量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标上等)并且 有差异构成的PEG掩盖服务培训。得益于最先进的制作而成软件与严格要求的的质量掌握机制,pg电子娱乐游戏app 生物技术技术体全力于为科技调查、用量研发和原装修材料app提拱信得过、平衡、可产品追溯的PEG满足方案怎么写,可以老玩家实行从科学工业调查到产业的发展图片转换的各种供需。工厂:郑州pg电子娱乐游戏app 生物技术科技开发有限责任限公司适用范围:科技创新的情况:膏状/粉丝/悬浊液制造地:石家庄祥和警醒:只供科技研究,不要使用在人的身体实验性!关于产品设备:DSG-MPEGDSG-PEG-DBCODSPE-PEG-DOXDSPE-PEG-AcrylateDSPE-PEG-BenzylguanineDSPE-PEG-恩曲他滨DSPE-PEG-甲基丙烯酰胺

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