PLGA-PEG-FA,聚乳酸羟基乙酸共聚物-聚乙二醇-叶酸,共聚物构建高效叶酸介导的纳米载体平台
PLGA-PEG-FA
PLGA-PEG-FA共聚物构建高效叶酸介导的纳米载体平台
PLGA-PEG-FA 产品信息介绍
一、产品概述
PLGA-PEG-FA 是一种种功能表化两亲性嵌段共聚物,由生物体可化学降解的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)、亲水的聚乙二醇(PEG)或者DHA(Folic Acid, FA)未端呈现分为。该文件搭配了PLGA好的的载药效与PEG的漆面守护的业务能力,并可以通过DHA靶向治疗食用的药物疗法格局使其存在真对高抒发DHA多巴胺受体的肺部肺部肿瘤细胞系去靶向治疗食用的药物疗法递送的的业务能力。其诸多技术应用于肺部肺部肿瘤微米食用的药物、靶向治疗食用的药物疗法dna递送控制系统、激光散斑检测器等微米app的搭配。二、分子结构与组成
PLGA:怪物光降解性疏水段,进行nm粒核心思想,载药力强;PEG:亲水链段,资料外周血不稳性与不断循环时光;FA(Folic Acid):PEG未端接茎DHA,可辨别癌肿表面上DHA蛋白激酶,实现目标分手后靶向治疗。主要表现的结构:PLGA – PEG – FA或PLGA – PEG – NH2 → FA(可以通过碳二亚胺化学上交叉耦合)三、物化性质(可定制参数)
活动 性能参数範圍外形 淡米黄色碎末或蜡状固态垃圾PLGA 团伙量 5k–30k Da(最常见10k–20k)PEG 碳原子量 1k–5k Da(典型2k)LA/GA 比例图 50:50, 65:35, 75:25FA 修饰语率 ≥85%纯净度 ≥95%(HPLC)可溶性高,溶于水的性 DMSO, DMF, DCM, THF, 无机酸或弱酸碱度水盐溶液补充情况 -20°C粗糙闭光,密封隔绝上传光降解物品 乳酸 + 羟基乙酸 + PEG + FA(无臭无毒)
四、合成原理与工艺简述
PLGA-PEG 镶嵌:实现开环缔合或酯化反應,将羧基-PLGA 与氨基-PEG 或羟基-PEG 进行连接;孕妇DHA产甲烷:将孕妇DHA用 DCC/NHS 或 EDC/NHS 产甲烷羧基,导致FA-NHS后面体;FA 接枝:纯化孕妇叶酸与PEG链最末端氨基发应,行成安全酰胺键;纯化:能够 透析、放置、层析等的方法清理未不良反应物,冷冻冰箱缺水得新产品;证实:安全使用 ^1H-NMR、UV、GPC、FTIR 等技能展开形式研究方法。五、功能特点
✅ 积极靶向治疗性叶酸片蛋白激酶(FR)在许多种淋巴肿癌(如暖巢癌、乳腺纤维癌、1.肺癌)肿癌组织细胞表皮高把你想表达方式出来,而一切正常组识把你想表达方式出来较低。FA修饰语的納米的载体可经过FR介导内吞功效被淋巴肿癌肿癌组织细胞自主的摄入,提升递送成功率。✅ 可以控制 降解塑料PLGA 进行电离分解的为乳酸与羟基乙酸,生物技术混溶性好,化学降解时可通过 LA/GA 标准及氧分子量更改。✅ PEG “漆面”形态PEG链段减低核蛋白吸附剂与免疫系统认别,延长至奈米粒在血管中巡环时间间隔,增长身体内不稳性与较果。✅ 多服务平台适应PLGA-PEG-FA 可使用于备制胶束、nm粒、微球、水疑胶、贴膜等各种质粒机系统。六、主要应用领域
1. 癌肿靶向治疗药递送好包载紫杉醇(PTX)、多柔比星(DOX)、顺铂、CPT、靶向药物 siRNA、mRNA 等,更为明显增强学习递送速度与结果。2. 恶性肿瘤影像与医用三合一化结合起来荧光有机染料(如Cy5、ICG)、MRI测试检测器、PET测试检测器等,与PLGA-PEG-FA偶联或共载,完成靶点显像与疗法云同步。3. 基因组与RNA递送与阳正离子资料组合(如PEI、PLL),采用DHA介导的siRNA/mRNA转染软件系统,从而提高转染的效率与非特异朋友。4. 靶点水凝胶的作用/广告植入物PLGA-PEG-FA 可与功效配位混物共聚演变成可接种或着床水凝露,用做肉瘤轮廓线制疗、缓控体系、免役提高软件等。七、实验条件参考
项目流程 能力讲解纳米级级粒光催化原理 相转移催化剂挥发物法、双保湿乳液法、纳米级级放置法FA接枝发应 pH 7.4, 环境温度发应 6–12 小时左右,常见DMF或DMSO胶束溶液浓度 常为1–5 mg/mL,理论依据应用领域而定FA根据位点 FA顺利通过γ-羧基与PEG下端NH₂偶联,杜绝不干扰其蛋白激酶设别八、表征方法推荐
技术 验测目标^1H NMR 认证PEG、PLGA与FA的共聚结构的FTIR FA体现结构特征峰检测工具(苯环、酰胺键)UV-Vis FA更大吸纳峰~280 nm,主要用于定量分析接枝率DLS / Zeta 纳米级粒颗粒直径、电极电位分布图制作HPLC 溶解度查测、未偶联FA祛除确定TEM / SEM 纳米技术粒形貌洞察分析九、代表性研究文献
Zhu S. et al. “Folic acid–modified PLGA–PEG nanoparticles for targeted delivery of docetaxel,” J Biomed Nanotechnol, 2011.→ 成就配制PLGA-PEG-FA-PTX纳米级粒,淋巴肿瘤摄入率同质性好于非靶向药物比对组。Yoo J.W. et al. “Targeted delivery of siRNA by folate-conjugated PLGA nanoparticles,” Biomaterials, 2012.→ FA体现纳米级粒保证DHA肾上腺素受体阳性反应癌症细胞系高质量siRNA递送。Liu C. et al. “Folic acid modified PLGA-PEG nanoparticles for targeted anti-cancer drug delivery,” Eur J Pharm Sci, 2015.→ 药品发出的曲线发现FA掩盖并不影向PLGA掌控发出个人行为,但相关系数不断提高人体细胞摄取量。十、存储与使用建议
存有生活条件:–20°C干、背光、封密(真空度/离氮气强烈推荐);利用做法:选用前温顺溶化于DMSO、乙腈或乙酸抗震液;逃避高溫、强碱性生态,逃避孕妇叶酸格局伤害;奈米粒或胶束能作超声波辅助软件制作;平衡性:冷冻状态下下平衡3–6个月大,稀硫酸的形式建意现配所用。十一、总结
PLGA-PEG-FA 是一种集 生物相容性、靶向性、可控释放性和功能化修饰能力于一体 的先进两亲性共聚物材料。它在肿瘤靶向递药、诊疗一体化平台构建、核酸递送、疫苗开发等领域具有广泛的应用潜力。其良好的可调性和生物性能,已在多项体内外研究中被证实,是下一代纳米医学平台的重要基础材料。
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