DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)，DOTA箭头的c(RGDfK)环肽的配制方案

DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)，简称DOTA-c(RGDfK)，是一种结合了肽环结构与DOTA金属螯合基团的分子探针。其应用于整合素αvβ₃介导的肿瘤血管成像与靶向放射中，是目前分子影像领域中使用的RGD类探针之一。

其制取最主要依据固相肽分解成（SPPS）依照头尾环化管理策略到位，常用Fmoc保障法分解成线型肽链。分解成步数如下所述：固相分解线性网络肽链：在Rink amide或Wang树脂材料上先后连到Lys、DPhe、Asp、Gly和Arg，另外DPhe适用于资料肽链刚度和强度并延长肾上腺素受体亲和性；侧链护理：转化成环节中Asp和Lys侧链羧基与氨基均需用合理护理基（如OtBu、Boc）；肽链打磨与脱保养：搞定肽链接后，将肽从硅胶粘合剂中打磨，同时去掉大多数侧链保养基；头尾环化：在使用HATU或PyBOP等缩合剂将Asp与Lys两者采用侧链开展环化，构成c(RGDfK)型式；DOTA偶联：将DOTA-NHS或DOTA-tris(t-Bu ester)传入Lys残基的ε-氨基上，转化成相对稳定的酰胺键；纯化与概述：终物质凭借HPLC纯化，并应用MS与NMR等表现纯净度和架构。所得税率到的DOTA-c(RGDfK)可进一点用到金属材质螯合（如⁶⁸Ga、¹¹¹In）转变成放射学性测试探针，用到PET或SPECT成相。其环肽要素出具高亲和肾上腺素受体融合学习能力，DOTA则出具标记图片安稳性，矛盾律一致定义优质的恶性肿瘤靶向疗法渠道。

产品名称：DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)

含量：95%+特性：针对各种的碳原子量，呈洁白 / 类洁白流体，或流体。稀释剂：溶水二氯甲烷气体、DMSO、水等常规检查有机肥料稀释剂。维持状态：-20°C皮肤干燥阴凉维持包装袋金桥铜业跨接线的截面积大小：50mg  100mg  250mg  500mg（按需出具）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.06.23