PLGA-PEG-FA,聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇-叶酸,构建高效叶酸介导的纳米载体平台
PLGA-PEG-FA
PLGA-PEG-FA共聚物构建高效叶酸介导的纳米载体平台
PLGA-PEG-FA 商品新信息介绍一下一、产品概述
PLGA-PEG-FA 是种功能性化两亲性嵌段共聚物,由生物技术可化学降解的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)、亲水的聚乙二醇(PEG)同时孕妇DHA片(Folic Acid, FA)后部修饰语成分。该装修材料融入了PLGA非常好的载药力与PEG的漆面保护英文实力,并经由孕妇DHA片靶向疗法疗法疗法构成使其含有专门针对高传达孕妇DHA片感觉的肿癌受损细胞对其进行靶向疗法疗法疗法递送的实力。其宽泛采用于肿癌nm口服药、靶向疗法疗法疗法表观遗传递送系统化、影像测试探针等nm系统的创设。二、分子结构与组成
PLGA:生态学吸附性疏水段,造成納米粒体系化,载药性能强;PEG:亲水链段,怎强血中动态平衡性与再循环时期;FA(Folic Acid):PEG后部接枝干酸,可辨别的肉瘤从表面备孕叶酸蛋白激酶,构建积极靶向药物。典型的型式:PLGA – PEG – FA或PLGA – PEG – NH2 → FA(经过碳二亚胺电化学耦合电路)三、物化性质(可定制参数)
顶目 产品参数使用范围颜色 淡蓝色咖啡豆或蜡状膏状PLGA 原子量 5k–30k Da(典型10k–20k)PEG 大分子量 1k–5k Da(普遍2k)LA/GA 正比 50:50, 65:35, 75:25FA 修饰语率 ≥85%溶解度 ≥95%(HPLC)分解性 DMSO, DMF, DCM, THF, 有机化学酸或弱含碱水悬浊液会自动储存水平 -20°C干涩遮光,封严包存降解塑料生成物 乳酸 + 羟基乙酸 + PEG + FA(剧毒)
四、合成原理与工艺简述
PLGA-PEG 生成:顺利通过开环缔合或酯化响应,将羧基-PLGA 与氨基-PEG 或羟基-PEG 联系;备孕叶酸片纯化:将备孕叶酸片用 DCC/NHS 或 EDC/NHS 纯化羧基,型成FA-NHS里边体;FA 接枝:碱化DHA与PEG链最末端氨基作用,形成了动态平衡酰胺键;纯化:进行透析、结晶、层析等方式快速清理未反响物,冷冻冰箱干躁得成品;检验:应用 ^1H-NMR、UV、GPC、FTIR 等高技术实行结构设计分析方法。五、功能特点
✅ 主动地靶向药物性叶酸片多巴胺受体(FR)在多个肉瘤(如卵泡癌、乳腺纤维癌、1.肺癌)癌肿细胞核漆层高表明,而通常策划 表明较低。FA修饰语的奈米膜蛋白可在FR介导内吞功能被肉瘤癌肿细胞核自觉摄取量,不断增强递送能力。✅ 可以控制 溶解PLGA 确认溶解被分解转换成为乳酸与羟基乙酸,生物技术相匹配性好,生物降解时期可不同 LA/GA 身材比例及碳原子量进行调节。✅ PEG “隐身”性状PEG链段缩减球蛋白过滤与免疫抗体判断,延缓nm粒在血中反复的时长,升高自身稳界定性与治疗作用。✅ 多软件平台适用PLGA-PEG-FA 符合于制法胶束、微米粒、微球、水凝胶的作用、聚酯薄膜等多种多样质粒载体系统软件。六、主要应用领域
1. 癌肿靶向疗法药材递送适包载紫杉醇(PTX)、多柔比星(DOX)、顺铂、CPT、靶向药物 siRNA、mRNA 等,有明显怎强递送效率与效率。2. 肿癌显像与临床二合一化融入荧光染剂(如Cy5、ICG)、MRI测试探头、PET测试探头等,与PLGA-PEG-FA偶联或共载,做到靶向疗法三维成像与缓解数据同步。3. 基因组与RNA递送与阳正离子素材分手后复合(如PEI、PLL),中用叶酸片介导的siRNA/mRNA转染程序,增进转染的效率与特异形。4. 靶向药物水妇科凝胶/植入性物PLGA-PEG-FA 可与技能缔合物共聚构成可注射液体或殖入水疑胶,使用于恶性肿瘤位置控制、缓控模式、抗体促进app平台等。七、实验条件参考
项目流程 必备条件解释奈米粒光催化原理 溶液挥发性法、双保湿乳法、奈米发展法FA接枝现象 pH 7.4, 高温现象 6–12 小,较为常用DMF或DMSO胶束氧化还原电位 往往为1–5 mg/mL,按照应用领域而定FA进行位点 FA进行γ-羧基与PEG尾端NH₂偶联,杜绝干预其感觉自动识别八、表征方法推荐
具体方法 判断基本原则^1H NMR 印证PEG、PLGA与FA的共聚结构设计FTIR FA装饰的特点峰检验(苯环、酰胺键)UV-Vis FA大溶解峰~280 nm,中用参考值接枝率DLS / Zeta 奈米粒粒度、电极电位划分HPLC 色度检验、未偶联FA出掉确定TEM / SEM nm粒形貌观看九、代表性研究文献
Zhu S. et al. “Folic acid–modified PLGA–PEG nanoparticles for targeted delivery of docetaxel,” J Biomed Nanotechnol, 2011.→ 非常成功提纯PLGA-PEG-FA-PTXnm粒,恶性肿瘤摄食工作效率同质性相较于非靶向药物照表组。Yoo J.W. et al. “Targeted delivery of siRNA by folate-conjugated PLGA nanoparticles,” Biomaterials, 2012.→ FA掩盖nm粒完成DHA多巴胺受体阳性反应癌肿受损细胞高效率siRNA递送。Liu C. et al. “Folic acid modified PLGA-PEG nanoparticles for targeted anti-cancer drug delivery,” Eur J Pharm Sci, 2015.→ 用量宣泄出身材曲线取决于FA表达并不危害PLGA有效控制宣泄出情况,但明显增进细胞膜摄食。十、存储与使用建议
存放经济条件:–20°C干躁、闭光、封严(涡流/氦气个性化推荐);用到最简单的方法:食用前温文尔雅析出于DMSO、乙腈或乙酸加载液;杜绝室温、碱性坏境,杜绝备孕叶酸组成部分受损;微米粒或胶束需用mri辅助器制法;保持稳界定:冷库程序下保持增强3–6六个月,氢氧化钠溶液行驶建意现配在用。十一、总结
PLGA-PEG-FA 是一种集 生物相容性、靶向性、可控释放性和功能化修饰能力于一体 的先进两亲性共聚物材料。它在肿瘤靶向递药、诊疗一体化平台构建、核酸递送、疫苗开发等领域具有广泛的应用潜力。其良好的可调性和生物性能,已在多项体内外研究中被证实,是下一代纳米医学平台的重要基础材料。
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