DSPE-PEG-Trastuzumab修饰脂质体用于靶向递送Rac/Cdc42抑制剂MBQ-167
论文:用做 HER2 靶向疗法递送 Rac/Cdc42 双调节剂 MBQ-167 的免疫性脂质体的研究方法 外部链接://aacrjournals.org/cancerres/article/83/7_Supplement/1998/723687/Abstract-1998-Characterization-of-immunoliposomes小说作者:路易斯·E·贝拉斯克斯; 苏兰加尼·达摩瓦德哈尼节选:乳线*是国外女姓死掉的第三大因为。在多亚型中,人皮下组织植物的生长指数公式蛋白质激酶2 (HER2) 阳型乳线*表皮出高速侵蚀性和侵蚀性的表型。该亚型的的特性是 HER2 蛋白质激酶在血血组织表皮优化的描述,当其与配体组合并二聚化时,会使得血血组织数据信息优化的访问量,以此带动血血组织繁衍和转变。既然迄今为止已激起出对于 HER2 并控制二聚化的治疗(这类曲妥珠单*)来*这样的乳线*,但用户仍机会产生刷出性或自有性的*抗药效力性。抗药效力考核机制中的另外一种是来自于另一蛋白质激酶的血血组织内数据信息赔偿金。这样的数据信息除极集结在鸟嘌呤核苷酸相互互转指数公式 (GEF) 上,GEF 利用将 GDP 相互互转为 GTP 来缴活 Rac 和 Cdc42,以此缴活中游现象氧团伙,可以调节肌动蛋白质血血组织骨架,带动血血组织搬迁和侵蚀。因而,选定 性靶向治疗疗法药物 HER2 阳型乳线*中的 Rac 和 Cdc42 亲水性是应对 HER2 靶向治疗疗法药物*抗药效力性的有愿的管理策略。刚刚,人们大家定量分析了双 Rac/Cdc42 控注射剂 MBQ-167,它控制 Rac 和 Cdc42 亲水性,IC50 各为 103 nM 和 78 nM。显然,想要激起选定 性递送系统软件,将 MBQ-167 会直接递送至 HER2 阳型乳线*血血组织中。人们大家的最终目标是实用包被曲妥珠单*(另外一种医学实用的靶向治疗疗法药物 HER2 的单克隆*体)的脂质体将 MBQ-167 选定 性地递送至 HER2 阳型血血组织中。人们大家将曲妥珠单*与 2-亚氨基硫烷(Traut 化学药品)在氮化(低氧)状况下现象,如果与脂质使用连到物搅拌留宿,以此将曲妥珠单*与脂质使用连到物(DSPE-PEG-马来酰亚胺)偶联。该现象的的特性就是:量测与 Traut 化学药品现象后与与脂质搅拌后确立的硫醇基团,如果将曲妥珠单*-脂质缀合物与所含 MBQ-167 的脂质体搅拌。以便细化脂质体中的 MBQ-167 水分含量,人们大家设定了氧团伙的激起/卫星发射卫星运作并利用荧光量测了 MBQ-167 的质量浓度。人们大家遇到与 Traut 化学药品现象后硫醇基团上升,与脂质搅拌后缩短,表示确立了 DSPE-PEG-曲妥珠单*缀合物。因此,人们大家设定了激起/卫星发射卫星运作(320nm/430nm),细化了 0.1mM 的探测临界点(LLOD),并计算公式出 97%(530μM)的包封率。前景的实验包涵在 HER2+ 乳线*三维模型中使用身体外和胃中配料测验。