PhAc-ALGP-Dox(CAS: 1616592-31-4):典型的肽-药物偶联物
PhAc-ALGP-Dox(CAS: 1616592-31-4)
一、基本描述:
PhAc-ALGP-Dox 一种主要表现的肽-口服药偶联物(Peptide-Drug Conjugate, PDC),由物理化学掩盖的 N-苯乙酰基(PhAc)、多肽队列 ALGP 以其細胞毒素口服药多柔比星(Doxorubicin)构成。该分子结构规划中,肽段有着“酶切设别”和“口服药尽情施放”把控好的作用,普遍于创造出一个靶点性或促活型*癌前药系统。其首要的原理为在淋巴肿瘤结构或某一特异微区域中肽链被蛋白质酶设别裂解,最后尽情施释放催化活性 Dox,保持选定 性細胞破坏力。二、理化性质:
常常名: 苯乙酰基-丙氨酰-亮氨酰-甘氨酰-脯氨酸-多柔比星英文版名: PhAc-ALGP-Dox大分子式组合而成: 含个苯乙酰体现的酶敏感脆弱四肽和个多柔比星大分子式保持机能: 在所含某一酶(如 Cathepsin B)组建中,ALGP 肽段被割孔,保持出存在 Dox水可溶与平稳性: 自来水中可发散;在无酶自然环境下具备着不错平稳性,在酶增强区域性尽快脱落色/光谱分析: 呈鲜红色,Dox 大部分都具有吸附峰(约480 nm)与荧光反射峰(590–600 nm)三、应用领域:
PhAc-ALGP-Dox 有的是类适用于肠癌缓解的靶向疗法型前药,在小平面瘤、转到癌及酶把你想表达出来充裕的病灶中展现出高挑选性施放与低平台的毒副作用。常适用于勾勒肉瘤微生态环境缴活型中成药形式、Dox递送平台的、胃中示踪、或与微米形式使用(如脂质体、胶束)建立不断增强吸收与控释。其合理的来设计形式出示了典型示范PDC研发部的关联性范式。