BGC0222(PEG-cRGD-Irinotecan 衍生物)
BGC0222(PEG-cRGD-Irinotecan 衍生物)
一、基本描述:
BGC0222 是一个种构成精致化的靶点性前药氧原子,由*肉瘤药剂伊立替康(Irinotecan)与环状 RGD 肽(cRGD)根据 PEG 链偶联生成。该氧原子集变为3个关键所在引擎:① 伊立替康为亲水性药剂基团,用作缓和拓扑关系异构酶I;② cRGD肽可高亲和面部识别整和素 αvβ3,经常在肉瘤淋巴管和有些肉瘤体细胞上高展现;③ PEG链的提升其水阴离子型和身体里循环法用时,一起减少非特女性朋友渗透性。BGC0222 实行了对肉瘤组识的靶点沉淀和药剂的迟滞、稳定的挥发释放。二、理化性质:
中文字幕名: BGC0222(PEG-环状RGD-伊立替康偶联物)英文字母名: BGC0222 (PEG-cRGD-Irinotecan conjugate)形式功能: Irinotecan 与环状RGD肽依据PEG对接,典型示范形式为:Irinotecan–PEG–cRGD水可溶: 非常明显远高于游离子伊立替康;PEG 开展其血浆平衡性和癌肿靶向药物性释放出来来道德行为: 可根据酯酶、pH或日子依赖性释放出来来出生物 irinotecan药动性能: 血浆半衰期调长,峰质量浓度降底,益于降底骨髓与直肠致毒三、应用领域:
BGC0222 核心实在良性肿瘤靶向疗法疗法疗法手术,更是实在αvβ3 构建素高体现的胃癌对模型,如胶质瘤、胰腺癌、非小内部1.肺癌等。其靶向疗法疗法疗法性强、分布点集中式、毒副用处小,是*癌前药设计的概念中的类型图片。也适用以为制作靶向疗法疗法疗法纳米技术口服药工作机构(如载脂粒、微球、微泡)的功能表零件,或在体里PET显像检测器的配体部份。有临床实践前深入分析与口服药递送工作机构相互竟争力。