BT1769 — 一种 CXCR4 靶向肽偶联物
一、基本描述
简体中文翻译称大全:BT1769介召名:的一种 CXCR4 靶向疗法肽偶联物(Peptide–Drug Conjugate,PDC)BT1769 也是种复合型 CXCR4 靶点药物治疗,针对其显著的“Bicycle”环肽机构枝术,用连接方式一小分子结构内毒素(如 MMAE)保证 对癌癌症的精准性的伤害性。CXCR4 也是种趋化要素肾上腺素受体,在好几种恶劣良性良性肺部肿瘤(如骨髓瘤、乳腺炎癌、1.肺癌等)中过表达出,与良性良性肺部肿瘤侵蚀、转到广泛涉及到。BT1769 用靶点CXCR4,保证 良性良性肺部肿瘤的条件性高效率的递送。二、理化性质
原子框架:环肽 + 接子 + 药物治疗(MMAE或接近毒物)碳原子量:约 1200–1600 Da(大概衡量于相连内毒素)充分均匀溶解性:混溶DMSO、水,平衡性正常增强性:在血中中增强,根据酶或微生态引发放毒性外光:紫色或类紫色液体或冻干纳米银溶液三、制备方法概述
制成措施:经由固相肽制成(SPPS)配制环肽,再经化学上联接将神经细胞毒性(如MMAE)偶联至肽型式。链接管理策略:实用肽酶加载性链接子(如val-cit-PABC)链接内毒素,构建控释体验。四、应用领域
癌症晚期靶点方法:靶点CXCR4阳型癌症晚期(如血中癌症晚期、乳腺炎癌、胰腺癌等)PDC探讨网站:做为意味性Bicycle-PDC药物治疗其一,是现今肽类靶向疗法药的根本未来发展前途盘合力抗体力的治疗:与抗体力檢查点遏剂型合力,探险CXCR4轴在抗体力微生态环境中的意义转让抑止:用作电磁波辐射CXCL12/CXCR4走势径路,抑止肿癌转让