TAT-PiET-PROTAC — 穿膜肽修饰蛋白降解嵌合体
TAT-PiET-PROTAC — 穿膜肽修饰蛋白降解嵌合体
一、基本描述
中文字幕英文名称:TAT-PiET-PROTAC英语怎么说称谓:TAT-PiET-PROTAC的介绍名:另一种细胞系穿膜肽(TAT)绘制的 PROTAC 氧分子,于靶向疗法既定球蛋白的吸附。PiET 为要求判别有些。TAT-PiET-PROTAC 是一个种最新型淀粉酶分解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC),搭配了生殖细胞阻隔肽 TAT(HIV 收入)与阶段目的淀粉酶搭配接口(PiET),再可以可以通过链接子与 E3 泛素链接酶配体链接。该成分能介导阶段目的淀粉酶被泛素化并可以可以通过淀粉酶酶体分解,是到目前为止靶向药物“切不可成药”淀粉酶的新措施中的一种。二、理化性质
成分结构:TAT(穿膜肽)+ PiET(靶向药物配体)+ 友链子 + E3配体(如VHL或CRBN)碳原子量:约 1000–2500 Da,决定于配体和联接具体方法水解性:大有些可不能溶解DMSO,有些呈现可增长水可溶性人体细胞穿透性性性:TAT 肽强穿透性性力量,提供胞内递送率三、合成方法简述
化学反应结合或半结合法律手段安装各输出模块食用“打开检查是否”或生态学正交偶联方法连入 TAT 与 PROTAC 组织形式高溶解度纯化后凭借LC-MS认可结构特征完好性四、应用领域
靶向疗法球球蛋白溶解:用作理论研究或克制重要的发病球球蛋白(如致癌物质转录细胞因子)肿瘤神经细胞递送增加:TAT可上升PROTAC在很多种肿瘤神经细胞系中的胞内活力中药设计专用工具:探究“非酶血清”的治療靶点推进进行治疗探讨:与化疗药或靶向疗法药推进挥发关键所在抗药效蛋白酶