Zoptarelin Doxorubicin（CAS: 139570-93-7）

一、基本描述

汉语名称大全：多柔比星-佐普瑞林偶联物用英语品牌：Zoptarelin Doxorubicin（AEZS-108）了解名：靶点促性腺缴素释放出缴素感觉（GnRH-R）的肽-性药物偶联物（PDC）Zoptarelin Doxorubicin 就是种*癌偶联类药物，将Doxorubicin（DOX）与促性腺肾上腺素药发挥肾上腺素药相似物 Zoptarelin（[D-Lys^6]GnRH）能够 连结子共价偶联，可以择性靶点展示GnRH多巴胺受体的肉瘤组织细胞，实现目标靶点肿瘤化疗。

二、理化性质

原子核式：C₆₈H₉₁N₁₅O₁₈碳原子量：约 1372.5 Da结构类型主成：GnRH近似肽 + linker + DOX溶化性：DMSO、强酸前提条件进水可溶性更好比较维持性能分析：在血浆中代谢率比较维持性能分析如果超过什么是自由DOX

三、合成与制备简述

镶嵌Zoptarelin肽段灵活运用carbodiimide或马来酰亚胺链接子与Doxorubicin链接纯化后经冻干工作该PDC删去GnRH肾上腺素受体相结合工作能力与DOX细胞膜致癌性

四、应用领域

GnRH-R呈阳性肿癌诊疗：如女人子子宫膜癌、卵泡癌、前茅腺癌靶向疗法递送减低毒副的作用：对心房致毒干扰取得降可与激素类类肿瘤药物携手选择临床试验报告走进II/III期试验报告设计

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