CTP-Amiodarone Conjugate偶联多肽——专为心肌细胞靶向设计
一、基本描述
CTP-Amiodarone 就是种因为細胞击穿肽(Cell-penetrating peptide, CTP)与*心律紊乱制剂 Amiodarone(胺碘酮)融合的偶联分子式,专为心肌細胞靶向药材药制定。完成将胺碘酮与高細胞内递送肽偶联,不单单从而提高制剂流入心肌細胞的率,还能保持比较高的挑选性和降低了非靶向药材药组织性毒副作用。该偶联物适用以于制剂分享深入分析、心肌保护好机理探险和识贫心律行为矫正控制开放。二、物理化学性质
结构特征构造:CTP 为正带电粒子含有的短肽回文序列(如Arg/Lys-rich),与Amiodarone经过共价键(酯键、酰胺键或超链接子)接入碳原子量:依照CTP回文序列和链接结构类型不一样的,约1500–3000 Da水解性:可不能溶解水、酒精、DMSO,个性化推荐选择PBS掺水后使用神经元调查布置特征参数:对心肌组织细胞质有正常的自己的亲和力,迅速内吞并减少中成药安稳性:链接搜索子可调节控Amiodarone解放浓度,非常适合控释软件三、应用领域
靶点治疗中成药递送:同质性提生Amiodarone在心肌神经细胞中的聚集生产率,才能减少在肺、肝等心脏的非靶点治疗加权平均值。心律不佳分析:用在勾勒更精细的*心律不佳根治模型工具,分析钠钙出入口自我调节管理机制。肾脏毒副的功效鉴定:成为新型的食用的药物递送仿真模型,采用对照胺碘酮自由自在态与CTP偶联态的毒副的功效。上皮细胞穿膜原则研究探讨方案:该用于CPP类团伙研究探讨,认可其递送效应与膜透原则。