DTS-108(SN38 前药),CAS号:951792-83-9—具有更优的安全性和疗效
一、基本描述
DTS-108 一种为拓扑格局异构酶 I 压注射液体剂 SN38(伊立替康的渗透性细胞代谢物)开放的水无水磷酸氢前药。该原子核确认对SN38格局做体现,解决处理其原创风格水无水磷酸氢欠佳、动物借助度低等问題,才能可直接性血管注射液体并在内慢慢移除渗透性肿瘤药物。DTS-108 在内确认酯酶或与非酶油脂水解移除SN38,满足持续保持*癌角色,还具有可荐的安全高性和效果。二、物理化学性质
氧化学式:C₄₇H₆₀N₆O₂₅P₄(依遮盖款式会有点變化)碳原子量:约1300–1800 Da表面:洁白至类洁白咖啡豆水溶解性:差异性更为重要SN38,适用性于打瘦脸针制剂比较比较稳定量分析:超高温下比较比较稳定,水氢氧化钠溶液需高温另存以以免电离前药类:酯键突显,可被血浆酯酶电离生产SN38三、应用领域
*良性肿癌改善:大面积用来结阑尾癌、非小细胞肺癌、胃溃疡等良性肿癌仿真模型研发多功能前药搭建:为水溶解性差的小分子式治疗药物搭建能提供前药对策可以参考控释口服药工作平台:符合納米粒、脂质体或胶束等各种载体二极管封装,不断提高递送吸收率非常药代原因学探索:与伊立替康做对比,探索代谢转化稳固性和渗透性缩减成效