RGD-PEG-N3的合成路线与关键步骤
新产商品名号称:RGD-PEG-N3的分解路线规划与关键所在操作步骤一、自动合成路经与核心过程RGD肽生成固相提炼:以Rink酰胺树酯为平台,顺序接通Fmoc养护英文的精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸,每步脱养护英文后纯化羧基(如HBTU/DIPEA),然后经TFA/TIS/H₂O(95:2.5:2.5)裁割获得粗肽,HPLC纯化后饱和度>95%。PEG-N₃制法方式 一:以另一端羧基化的PEG(COOH-PEG-OH)为主要原料,先将对甲苯磺酰氯(TsCl)还原成为对甲苯磺酸酯,再与叠氮化钠(NaN₃)产生亲核抗衡,生产COOH-PEG-N₃。手段二:同时施用含叠氮基团的PEG延伸物(如N₃-PEG-COOH),能够 酯化或酰胺化作用引出叠氮基团。RGD-PEG-N₃偶联活性与接:将RGD肽的氨基与COOH-PEG-N₃的羧基在EDC/NHS的功效下活性,达成酰胺键,绘制RGD-PEG-N₃。现象需要符合无水的条件下对其进行,逃避叠氮基团溶解。纯化与表现:借助矽胶柱色谱(二氯丁烷/甲醇等度洗刷)纯化,NMR(¹H/¹³C)明确结构类型,MS(MALDI-TOF/ESI)法测定团伙量,IR判断叠氮基团(2100 cm⁻¹)和肽键(1650 cm⁻¹)表现峰。二、安全可靠性与不稳性综合考虑叠氮基团稳固性RGD-PEG-N₃需背光保护,防止出现排斥铜亚铁离子(Cu²⁺),可以预防闪避叠氮-炔环加持反應。在内分泌系统生活条件下(pH 7.4,37℃),叠氮基团半衰期>7天,达到身体应运需求量。生物体相融性PEG链的机遇相关系数减轻了RGD肽的免疫系统原性,小鼠工作显示信息,RGD-PEG-N₃的血夜半衰期变长至12小候(RGD肽仅为2小候),且无相关系数肝毒素。代谢转化方式RGD-PEG-N₃主要利用肾脏排便,PEG链长宽高影晌排便浓度。PEG2000掩盖的分子结构式在24每小时内排便率达80%,而PEG5000掩盖的分子结构式排便率减少为50%。大家工司可打造相关的个性物品,比如需求,请咨询中心,多谢!