CY3.5-Neratinib,CY3.5标记奈拉替尼的合成过程研究
CY3.5-Neratinib,CY3.5标出奈拉替尼的合成图片的时候理论研究
CY3.5-Neratinib是一种通过连接荧光染料CY3.5与口服HER家族酪氨酸激酶抑制剂奈拉替尼(Neratinib)构建的荧光探针。该探针可用于实时追踪Neratinib的细胞摄取、酶抑制位点结合以及其在细胞信号通路中的动态分布。
合成图片的过程始点于Neratinib原子的构成改装。Neratinib还具有2个生理反应位点,之中个一般说来用于遮盖的是其哌啶环上的仲胺或醇基。为进行荧光符号,前提是需开发个用途化位点,该位点一般说来产生炔基、氨基或羧基看做连结桥梁施工。这类,可以通过产生个PEG-炔基联结入哌啶环氮上,实现Neratinib-PEG-Alkyne。很快将Neratinib诞生物与CY3.5-Azide完成铜崔化剂的作用叠氮-炔基环加强反馈(CuAAC),导致比较稳定的1,2,3-三唑相连接键。反馈经常在含铜(I)的崔化剂的作用剂(如CuSO₄/抗坏血酸)和一定量的配体(如TBTA)具体条件下完成,有机溶剂为DMSO/H₂O,反馈时期4–8几小时。响应后物品依据层析柱纯化,快速清理未响应物与副物品。终结构设计查证采取质谱与NMR方法,荧光规定性用荧光光谱仪仪自测,以认可其发可见光波长与承载力。该分解战略长期保持了Neratinib对EGFR的组合活力性,同一塑造其交互式业务能力,是科学研究其细胞膜角色措施、耐药力性研究和靶向疗法纳米级递送搭配的人生理想工具软件。产品名称:CY3.5-Neratinib,CY3.5标签奈拉替尼
含量:95%+相对性状:由于差异的分子式量,呈洁白 / 类洁白液态,或流体。石油醚:互溶二氯二氧化氮、DMSO、水等常規有机肥料石油醚。储放具体条件:-20°C低温干燥遮光留存包装袋规格为:50mg 100mg 250mg 500mg(按需可以提供)