TAT-Doxorubicin Conjugate,TAT-多柔比星(TAT-DOX)的应用
一、基本描述
TAT-DOX 是由金典*肉瘤中药多柔比星(Doxorubicin)与起取决于HIV-1转录分子血清的穿膜肽 TAT(Trans-Activator of Transcription)偶联进行的肽药偶联物。TAT肽(非常典型队列:YGRKKRRQRRR)还具有非依赖性卡路里的穿膜能力,能科学规范通过肿瘤細胞系膜并在胞质或肿瘤細胞系核中增加中药,的提升过去中药易于进一些肿瘤細胞系内室免疫活性物质的要求。TAT-DOX 经由共价进行链接结构将DOX偶联在TAT肽上(常有羧酸/胺键或pH脆弱进行链接臂),在增加制剂组织细胞膜膜摄食学习效率的同一,缩短了对非靶组织细胞膜膜的致癌性传播,都是类具代表人性的组织细胞膜膜吸收型制剂递送设计。二、物理化学性质
氧分子式主成:TAT肽(11aa)+ DOX氧分子式 + 可裂解相连臂(如hydrazone键)分子式量:约 1.5–2.5 kDa(决定于接触方式方法)外装物理性质:桔灰色或橙桔灰色碎末,不能溶解水、PBS、DMSO可靠性:pH 7.4必要条件下可靠,pH<6.5时连入键裂解答放DOX光电技术性状:DOX具热烈吸取(λ_max ≈ 480–495 nm),需用于荧光成相构建功能:依据TAT肽介导,具非特女性朋友細胞每天摄取功能(分手后+压制)三、应用领域
内部毒素制剂增強递送:增进DOX对难摄入内部(如运动神经胶质瘤、脑瘤、肿癌干内部等)的内吞水平;跨血脑防御软件系统传送:TAT肽辅助制作DOX走向BBB,应用于脑转让瘤或中枢面神经面神经软件系统肺部肿瘤治愈;联办奈米机设备创建:可进一歩与脂质体、HSA、配位混物配合养成多设备奈米机设备;生殖上皮细胞位置地位调查:DOX非天然荧光可追查位置地位,加上TAT确保生殖上皮细胞器职别的成相;放肺癌晚期化疗分工协作模式:在恶性肿瘤微环境中保持后,可互相配合电场强度/超声检查等增加药用价值。