NGR-Paclitaxel Conjugate,NGR-紫杉醇(NGR-PTX):肿瘤血管靶向肽偶联紫杉醇
一、基本描述
NGR-PTX 是由*良性癌症性治疗药物紫杉醇(Paclitaxel)与应有血官壁靶向疗法疗法效率的肽段 NGR(Asn-Gly-Arg)偶联建成的靶向疗法疗法性治疗药物程序。NGR肽可特女性朋友分辨良性癌症毕业生血官壁上CD13氨肽酶N(APN)肾上腺素肾上腺素受体,该肾上腺素肾上腺素受体在企业瘤毕业生血官壁内皮上高表示,而在正常的组识中表示较少,都具有积极的良性癌症的暂时性。经由将NGR与PTX接触,不光明显增强了药品的恶性肿瘤毛细血管聚在一起技能,还极大减少了对安全健康组建的泄露,提高自己进行治疗体验互相影响毒副效应。二、物理化学性质
组成部分单位:NGR肽 + linker + Paclitaxel原子量:约 1.4–1.8 kDa(视linker类而定)析出性:较PTX亲水溶性好,溶解于DMSO、酒、水里面的需辅剂相连键的类型:多见为pH敏感脆弱肼键、可酯酶分解酯键等稳定可靠可靠性:在中性粒肿瘤细胞生态区域下稳定可靠可靠,在肿癌组织安排微酸生态区域或肿瘤细胞酯酶中裂解三、应用领域
*恶性癌肿微血管靶向的治疗的治疗:对CD13+恶性癌肿如肝癌、非小细胞系肺癌患者、胰腺癌等有效时间不错;肉瘤微生活环境递送设备:可以通过静脉环路改变药材深处构建,强化肉瘤企业内部药力;的载体肿瘤药物机制度化设计:NGR肽可以用在于标准相关载药机软件系统如NGR-脂质体、NGR-PLGA納米粒;低渗透性高确定性冶疗系統:比较矿酸紫杉醇,该偶联物特殊调低骨髓阻止等系統渗透性;靶点放疗/光热诊疗机构輔助:NGR肽也能够成为组合公式机构的区分信息模块,与热疗、光发动机联办应用。