中文名：RGD–SN38偶联物

英文名：RGD–SN38

介绍名：血管靶向RGD肽修饰伊立替康活性代谢产物SN38

一、基本描述

RGD–SN38 是将高效拓扑结构异构酶I调节剂 SN38（伊立替康的活性酶类消化吸收货物）与融合素靶向药物肽RGD（如cRGDfk）偶联的PDC。RGD肽可与αvβ3、αvβ5等融合素组合，这类多巴胺受体在肿癌淋巴管及或者肿癌内部中高展示。SN38水可溶性差，致毒强，一直使用的限定过大。能够 与RGD肽偶联，可增强其选性和安全可靠性，互相改善效果其药代干劲学特征。该偶联物必选择性丰度于肿癌一新静脉地方，有效果抑制性肿癌供血和分裂繁殖，包括“*静脉转换+神经细胞毒”两重管理机制。

二、物理化学性质

成分：cRGD肽 + 酯/碳酸酯进行连接桥 + SN38分子式量：约1.6–2.2 kDa水无水磷酸氢：高于SN38原药相连接方式策略：所用可水解反应相连接方式键（如glycine ester）在癌肿含酸性的环境中释放出渗透性药物治疗安稳性：外周血中安稳，良性肿瘤阻止中尽情释放SN38表现致毒

三、应用领域

实体模型瘤靶向进行治疗进行治疗：乳线癌、胶质瘤、胰腺癌等αvβ3呈阳性恶性肿瘤；*动脉生产靶点：RGD靶点肿癌新生一般动脉，抑制肿癌营养价值实现供给充足；缓解SN38递送毛病：偶联缓解水可溶和考虑性，减小混身渗透性；可以选择于PDC或ADC渠道搭建：为新这一代靶点*癌症偶联药尊定基础条件。

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