NGR–Dox,多柔比星–NGR肽靶向偶联物——CD13阳性肿瘤血管靶向肽偶联
中文名:多柔比星–NGR肽靶向偶联物
英文名:NGR–Dox
介绍名:CD13阳性肿瘤血管靶向肽偶联多柔比星
一、基本描述
NGR–Dox 是以NGR(Asn–Gly–Arg)肽为支撑成分,与多柔比星(Doxorubicin)偶联的靶向治疗治疗治疗PDC。NGR肽可特异形识別并融合在肿癌血管壁内皮上高传达的氨肽酶N/CD13多巴胺受体,接着建立肿癌组织安排的靶向治疗治疗治疗递送。Dox成为經典*肿癌类药物,能与DNA插层融合并减缓拓扑结构异构酶II。根据NGR介导靶向治疗治疗治疗性递送,能延长Dox在肿癌中的聚集,减小对二尖瓣和骨髓的非特异形毒素。二、物理化学性质
组合成结构的:NGR肽 + pH敏锐相连接桥 + Dox分子结构量:约1.8–2.2 kDa溶解度性:更好的亲水溶性,可以使用于打型溶液剂不平稳性处理性:血清中不平稳性处理,淋巴肿瘤微的环境中(含酸性或酶促)缓解压力Dox接入内容:常选择疏水肼接入,长期保持Dox活力及可控性缓解压力三、应用领域
血栓靶向治疗疗法*肿癌疗法:靶向治疗疗法CD13弱阳的肿癌新生儿血栓(如肝癌、胶质瘤);“*动脉动静脉+伤害性神经元”两级边际效应:实现目标动脉动静脉传导与神经元毒副作用一起;*抗药方法:以减少Dox体统致毒,不断提高肉瘤考虑性;ADC前体原子核制作:可以使用于抗原或形式口服药物程序中进这一步映射。