中文名：多柔比星–NGR肽靶向偶联物

英文名：NGR–Dox

介绍名：CD13阳性肿瘤血管靶向肽偶联多柔比星

一、基本描述

NGR–Dox 是以NGR（Asn–Gly–Arg）肽为导识机构，与多柔比星（Doxorubicin）偶联的靶点治疗PDC。NGR肽可特男人鉴别并紧密联系在恶性淋巴癌症血官内皮上高理解的氨肽酶N/CD13感觉，转而完成恶性淋巴癌症组织安排的靶点治疗递送。Dox作经典的*恶性淋巴癌症口服药物，能与DNA插层紧密联系并可以抑制拓扑关系异构酶II。完成NGR介导靶点治疗性递送，能提供Dox在恶性淋巴癌症中的生物富集，增多对二尖瓣和骨髓的非特男人渗透性。

二、物理化学性质

分为形式：NGR肽 + pH强烈衔接桥 + Dox原子量：约1.8–2.2 kDa熔化分解性：正常的亲水溶性，能够用于接种型溶液剂相对不稳量分析：血清中相对不稳，恶性肿瘤微条件中（弱酸性或酶促）产生Dox接连主要形式：常主要包括疏水肼接连，长期保持Dox抗逆性及可控制宣泄

三、应用领域

动脉靶点开展*肉瘤开展：靶点开展CD13阳型的肉瘤产生动脉（如肝癌、胶质瘤）；“*毛细静脉+破坏神经元”选择性定律：保证 毛细静脉阻绝与神经元毒素同歩；*抗药政策：极大减少Dox控制系统致癌性，提供恶性肿瘤首选性；ADC前体团伙设计规划：可于抗原或媒介口服药物系统的中进1步延伸。

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