GE11–Gemcitabine,吉西他滨修饰EGFR靶向胰腺肽——理想的EGFR靶向工具
GE11–Gemcitabine(吉西他滨修饰EGFR靶向胰腺肽)
一、基本描述
GE11–Gemcitabine 是可以通过将*肿癌核苷类口服药 吉西他滨(Gemcitabine) 与外皮繁殖指数公式感觉(EGFR)靶点药物肽 GE11(YHWYGYTPQNVI) 链接的靶点药物偶联物。GE11 肽可特异掌握EGFR,但多种于EGF,它不激活开通EGFR的信号通道,故此是完美的EGFR靶点药物交通工具,通常符合于EGFR高形容的肿癌,如胰腺癌、非小神经元肝癌、结阑尾癌等。二、物理化学性质
汉语称谓:GE11–吉西他滨偶联物英语翻译名字:GE11–Gemcitabine conjugate原子核构造:GE11肽 + 超材料对接桥 + Gemcitabine团伙量:约1.5–2.0 kDa联系办法:一般是根据胺的反应或鼠标单击催化(Click Chemistry)转变成固定联系物理化学的性质:亲水性聚氨酯优质,EGFR柔软性高,容易引致副激发手机信号三、制备方法
固相制成GE11肽,预先存留最末端生理反应位点(如Cys或Lys)吉西他滨使用构成体现(如加羧基、PEG)妥善接通过共价连接手段手段(如NHS产甲烷酯、铜促使鼠标点击响应)HPLC纯化,MS/NMR验证通过格局四、应用领域
靶点的治疗 EGFR过表达方式的胰腺癌、肺肿瘤等主要用于制作 肽表达脂质体、缩聚物纳米技术粒 的递送系統用做为 核苷类放疗食用的药物靶向治疗递送平台网站 的摸版