GE11–Gemcitabine,吉西他滨修饰EGFR靶向胰腺肽——理想的EGFR靶向工具
GE11–Gemcitabine(吉西他滨修饰EGFR靶向胰腺肽)
一、基本描述
GE11–Gemcitabine 是可以通过将*癌肿核苷类良性肿瘤药物 吉西他滨(Gemcitabine) 与皮下组织生長要素感觉(EGFR)靶点肽 GE11(YHWYGYTPQNVI) 相连的靶点偶联物。GE11 肽可特异辨认EGFR,但各个于EGF,它不激发EGFR数据信号通道,故而是很好的EGFR靶点手段,更是采使用于EGFR高传达的癌肿,如胰腺癌、非小癌细胞肺腺癌、结十二指肠癌等。二、物理化学性质
繁体中文分类:GE11–吉西他滨偶联物国外英语名字号:GE11–Gemcitabine conjugate分子型式型式:GE11肽 + 主动无线连接桥 + Gemcitabine团伙量:约1.5–2.0 kDa连入的方式:普通用胺发应或点击率化学反应(Click Chemistry)建成安稳连入物理化学本质特征:亲水性聚氨酯积极,EGFR自己的亲和力高,难以造成副激活码数据三、制备方法
固相获得GE11肽,留线下端发应位点(如Cys或Lys)吉西他滨去的结构装饰(如加羧基、PEG)是为了联系利用共价相连接方式英文(如NHS碱化酯、铜崔化点击事件化学反应)HPLC纯化,MS/NMR手机验证的结构四、应用领域
靶向药物方法 EGFR过传达的胰腺癌、肺癌患者等在开放 肽装饰脂质体、聚合反应物奈米粒 的递送系统软件能以为 核苷类化疗药类药物靶向药物递送工作平台 的范例