Tat–Fludarabine,氟达拉滨偶联细胞穿膜肽——细胞穿透型偶联物
一、基本描述
Tat–Fludarabine 是由穿膜肽 HIV-Tat(YGRKKRRQRRR) 与氟达拉滨(Fludarabine) 导致的肉瘤组织通过型偶联物。Tat肽对于精品的肉瘤组织穿膜肽,能为显著激发小氧分子性药物的胞内递送,而氟达拉滨一种腺苷近似物,广泛应用使用于漫性淋疤腺肉瘤组织儿童白血病(CLL)和非霍奇金淋疤腺瘤等。该偶联物致力于的提升氟达拉滨在肉瘤肉瘤组织中的丰度和吸附性。二、物理化学性质
英文版各称:Tat–氟达拉滨偶联物英语明称:Tat–Fludarabine conjugate架构组成了:Tat多肽 + Fludarabine + 可裂解或比较稳定相连桥团伙量:约2.0–2.8 kDa接策略:常用为氨基想法、酯键、碳酸酯桥等特征:提升上皮体细胞摄入,不依赖性核苷轉運体,适用于多药抗药性上皮体细胞三、制备方法
Tat肽合成视频后利用N终端或赖氨酸侧链进行掩盖Fludarabine通过5'端表达(如磷酸或糖环)无误偶联转化成后纯化、测试含量与活性酶进这一步验证通过胞内递送体验(体细胞摄食实验操作)四、应用领域
应用于提升氟达拉滨在CLL、AML、淋巴腺瘤等肿瘤细胞中的递送热效率适用人群于搭建多模块细胞系可穿透型递送系统软件可以用于对核苷类耐药肺结核淋巴肿瘤细胞膜系做出靶向疗法递药深入分析