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Cyclo(RGDf(NMe)V) (Cilengitide),环状 N-甲基 RGD 肽是一种基于 RGD 基序的改良环状五肽
发布时间:2025-07-29     作者:YFF   分享到:

英文名称:Cyclo(RGDf(NMe)V) (Cilengitide)
中文名称:环状 N-甲基 RGD 肽

Cyclo(RGDf(NMe)V),商品价格名 Cilengitide,都是种基本概念 RGD 基序的土壤改良环状五肽。其结构的与 Cyclo(RGDfV) 有些相似,但苯丙氨酸(f)的 N-甲基化淡化(NMe)不错影响了原子核质地。N-甲基化经由对接室内空间位阻,禁止了肽键的缩放什么是刚度,强逼原子核利用更钢度的构象。此种构象SEO促进了与资源共享素 αvβ3 和 αvβ5 的结合起来特情人,同一时间减低了和非靶标肾上腺素受体的交错想法。在药理学学理论研究中,Cilengitide 的稳界定高性较前体碳原子加强组织领导一个脚印改善,对血清核蛋清质酶的抵挡力增強,适宜控制系统给药。其用机理涉及到之间的竞争性限制组合素与自然配体(如纤连核蛋清质、玻连核蛋清质)的整合,进而抑制组织组织细胞黏附的信号心脏传导系统。相应形态使其在摸索组织组织细胞转入相关联疾病症状(如血栓转化成或炎症病变)的房产调控中享有附加值。Cilengitide 的转化成图片必须要在苯丙氨酸残基的氮原子核上构建甲基,一项工作步骤对作用先决条件规定较高,平常选用色谱仪或固相分阶段转化成图片策略。成为率先进临床控制应力测试的环状 RGD 肽类药材,其安全防护性与耐热性已有分步手机验证。尽可能前兆实验集聚于特定的皮肤疾病模板,但以后探险会逐渐转向系统其成为携手控制辅助性剂的前景。

Cyclo(RGDf(NMe)V) (Cilengitide)

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