RGD-Camptothecin，卡莫司汀偶联靶向肿瘤血管肽

中文名：RGD-喜树碱

英文名：RGD-Camptothecin

介绍名：肿瘤血管靶向肽偶联喜树碱类*癌药

一、基本描述

RGD-Camptothecin 也是种新兴的靶向治疗疗法疗法*癌症药物治疗，由小分子结构拓补异构酶I抑制性剂 喜树碱（Camptothecin, CPT） 与含有动静脉靶向治疗疗法疗法模块的环状肽 RGD（Arg-Gly-Asp）凭借共价键偶联而成。RGD 肽可特异设别聚合素 αvβ3 和 αvβ5，这一些聚合素在癌症动静脉内皮人体细胞中较高把你想描述出来，而在正常值组识中把你想描述出来较低，故此也可以实现目标对癌症动静脉的靶向治疗疗法疗法功用。喜树碱是高效化*癌药，能促使DNA拓扑关系异构酶I吸附性，阻碍DNA黏贴，激发良性肺部肿瘤细胞核阵亡。可是，CPT在身内可靠能力差，水可溶低，非靶点分布区诱发毒副角色最大。可以通过与RGD肽偶联，可减弱其在良性肺部肿瘤部分的生物富集并延后身内反复用时，增多对身体健康阻止的致癌性后果。

二、物理化学性质

氧碳原子构造：喜树碱氧碳原子完成链接臂与环状RGD肽偶联分子结构结构式：标准连到原则各种有所不为的变化，分子结构结构量约800–1200 Da金属机身：黄色或浅黄色色粉化溶解出来性：可不溶DMSO、甲醇及局部有机质液体；水溶解性较低稳固性：偶联后改进CPT的乳酸内酯环稳固性，在碱式盐pH下可稳固具备

三、应用与前景

RGD-CPT重点在治療实体模型瘤，如胶质瘤、子宫卵巢癌、一样素瘤等，对肿癌静脉规格高的恶性恶性肿瘤的效果很好。两栖动物科学实验信息显示，其靶向治疗方案性强、*肿癌活力不同于随意CPT，且机基础性毒素很明显大幅度降低。该偶联物也可在营造奈米类药物公司，是*静脉制成结合治疗方案中的梦想获选。

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