iRGD-CPT，卡莫司汀修饰肿瘤穿透肽

中文名：iRGD-喜树碱

英文名：iRGD-Camptothecin (iRGD-CPT)

介绍名：肿瘤穿透肽偶联拓扑异构酶I抑制剂

一、基本描述

iRGD-CPT 是由*癌症抗癫痫口服药物喜树碱（Camptothecin, CPT）与癌症穿过肽 iRGD（CRGDKGPDC）偶联演变成的靶点抗癫痫口服药物递送系统软件。iRGD 是种通过回文队列挑选得出的肽，具有着“三重靶点性”，即一方面能识别系统癌症血栓中的 αvβ3/β5 优化素，还可被复制粘贴后外露 CendR 回文队列（K/RXXK/R），结合起来精神酰胺素多巴胺受体Nrp-1，接着开展穿过癌症组识的学习能力。CPT 是拓补异构酶I能够抑注射剂，能能够调控DNA粘贴并诱惑受损细胞凋亡。尽管其水无水磷酸氢差、非靶点毒副作用大要求了临床医学动用。将 CPT 与 iRGD 融入，能提高自己口服药在肺部肿瘤团队的穿过力与计算时间溶液浓度。

二、物理化学性质

氧分子构造：喜树碱完成连入臂偶联iRGD肽大分子量：约1200–1800 Da外观设计：淡淡的黄色色至橙黄色咖啡豆充分均匀溶解性：易溶于DMSO、有机物液体，水溶解性经遮盖后改善安全稳定的性：iRGD肽提升血浆安全稳定的性，CPT乳酸内酯环形式那部分能够得到护理

三、应用与前景

iRGD-CPT 丰富采用于调理胶质母癌细胞瘤、胰腺癌和乳腺纤维癌等片体瘤。在绿色模式化中，iRGD递送系统软件逐年增强了药物治疗剂量在癌肿中心的渗透性深入与调理作用，消减了外周致毒。它也成为建设奈米药物治疗剂量（如脂质体、缔合物微球）的模块化配体，为癌肿深层次递药提高新方式。

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