RWRWRWRW-Doxorubicin,多肽-多柔比星偶联物
RWRWRWRW-Doxorubicin,多肽-多柔比星偶联物
中文名:RWRWRWRW-多柔比星
英文名:RWRWRWRW-Doxorubicin
介绍名:富精氨酸/色氨酸阳离子肽-蒽环药物偶联物
一、基本描述
RWRWRWRW-Doxorubicin 也是种由阳铁离子抗茵肽字段 RWRWRWRW 与蒽环类放疗食用的中药多柔比星(Doxorubicin)共价接触组成的肽药偶联物。这样的去重复饱含精氨酸(R)和色氨酸(W)的短肽字段具备有明显的受损细胞结构透过力量(cell-penetrating property),可能非非特异聊天地与受损细胞结构膜上的磷脂结合起来并加速食用的中药内吞。该肽-Dox 型式可促进药对肿癌細胞膜核的打开本事,并可战胜大部分肿癌的药外排机理(如P-gp抗药性),提升 細胞膜核毒副影响。虽然,色氨酸的疏水性树脂促使多柔比星与細胞膜核膜相互之间影响,信息化促进胞内保持。二、物理化学性质
原子组成部分:Doxorubicin 与 RWRWRWRW 肽链进行共价连到(常常为酯或酰胺键)氧分子量:约1800–2200 Da溶化性:溶解水、PBS、DMSO外型:朱红色的至橙朱红色的咖啡豆药剂移除系统:将会少部分体或溶酶体中通快递过酶或pH促发移除三、应用与前景
RWRWRWRW-Doxorubicin 适用到于广谱实际瘤如乳房增生癌、肝癌、结结肠癌等,在癌细胞系科学实验中可可观改善类用药摄入和攻击学习效率。其基本特征是免特喜欢的人多巴胺受体,靠电荷量和疏水溶性协作击穿膜,对多药抗药恶性肿瘤(MDR)更具医疗实力。未来发展可以使用到整合穿膜奈米类用药设计、联办RNA递送等的方向。