CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin，多肽-多柔比星偶联物

中文名：CGRKKRRQRRRPPQ-多柔比星

英文名：CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin

简称/介绍名：Tat多肽-Doxorubicin偶联物（Tat-Dox）

一、基本描述

该偶联物是精选神经元核核穿膜肽 Tat peptide（回文序列为 CGRKKRRQRRRPPQ）与蒽环类*癌肿治疗口服药 Doxorubicin（多柔比星） 共价接连而成的空间设备构造。Tat肽来历于HIV-1木马病毒蛋白质，由于有效率的跨膜转运公司技能，在治疗口服药递送软件系统中广用。该空间设备构造确认Tat肽介导治疗口服药穿越重生神经元核核膜，使多柔比星迅速速、特喜欢的人地进去癌肿神经元核核，增強*癌肿灵活性。该偶联物不要了Doxorubicin恣意模式因被P-gp外排而以至于的多药耐药肺结核原因，并且Tat肽可有利于用量在组织细胞附近小区生物富集，延长诱导型DNA破损的质量。

二、物理化学性质

氧分子组成了：Tat肽（13肽）使用电化学连到与Doxorubicin偶联原子量：约2100–2500 Da降解性：较好，溶于于水、PBS、DMSO外观设计：粉红色至橘色纳米银溶液增强性：常温下增强，pH 7.4 下结构设计增强口服药降低：可依据肽酶电离或联系键破裂降低Dox

三、应用与前景

该偶联物重要适用于小平面瘤（如肝癌、乳腺纤维癌）或血管癌肿的治療科学研究，越发是对耐药理作用性较可以的癌症系系。Tat肽的高亲水或非多巴胺受体依赖于性穿膜结构特征，使其在创设多功用纳米技术药、牵扯性标示整体、siRNA递送服务平台中掌握较可以的公用性。的前景可进的一步发展前景为与某个靶向治疗治疗肽团体的“多版块靶向治疗治疗整体”。

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