pHLIP-Exatecan，pH低插入肽-埃克替康偶联物

中文名：pHLIP-埃克替康

英文名：pHLIP-Exatecan

简称/介绍名：pH敏感穿膜肽-拓扑异构酶抑制剂偶联物

一、基本描述

pHLIP（pH-Low Insertion Peptide）就是一种可感知力酸碱性微区域工作环境（如癌症结构类型）的多肽，在低pH（约6.0–6.8）下可导入细胞系膜并演变成α-锥齿轮减速机结构类型。pHLIP-Exatecan 偶联物是将拓扑结构异构酶 I 可抑中药制剂 Exatecan（埃克替康）对接于 pHLIP 肽上，才能建立 癌症酸碱性微区域工作环境炎症因子朋友递药。当该偶联物靠近淋巴肿瘤范围时，肽链在不规则呈酸性学习环境促发下不断加入细胞核质膜，并将Exatecan递送货到细胞核质质或核内，然后加快效果并抑制对健康机构的渗透性。

二、物理化学性质

团伙量：约2500–3200 Da熔化分解性：最适合减慢液（如MES、PBS）pH死机范围之内：6.0–6.8启用加入；pH 7.4 下不活性氧平衡性：pH 7.4 下平衡；酸碱性室内环境中构象变幻更快尽情保持原则：插膜后经过酶或物理化学键折断尽情保持食用的药物三、适用与未来发展pHLIP-Exatecan 适合于实体化瘤，非常是低pH微自然环境为显著的肉瘤内型（如胰腺癌、肝癌、排头兵腺癌）。其长度特女性朋友可抑制性性毒副作用，并在难开展的“冷瘤”中加强天然免疫细胞覆盖性。明天现已开发管理为靶点递送平台网站、与ADC或天然免疫细胞开展联用的复合型乐队组合开展摸式。

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