pHLIP-Exatecan，pH低插入肽-埃克替康偶联物

中文名：pHLIP-埃克替康

英文名：pHLIP-Exatecan

简称/介绍名：pH敏感穿膜肽-拓扑异构酶抑制剂偶联物

一、基本描述

pHLIP（pH-Low Insertion Peptide）就是种可感受含咸性微氛围（如癌症安排）的多肽，在低pH（约6.0–6.8）下可插进细胞系膜并转变成α-旋螺框架。pHLIP-Exatecan 偶联物是将拓补异构酶 I 遏注射剂 Exatecan（埃克替康）进行连接于 pHLIP 肽上，最后保证 癌症含咸性微氛围特喜欢的人递药。当该偶联物快要恶性肿瘤区域内时，肽链在部分区域酸碱性室内环境激发下飞速插入表格策划 膜，并将Exatecan递准时到达策划 质或核内，最终得以增进药物并变少对日常策划 的渗透性。

二、物理化学性质

原子量：约2500–3200 Da融解性：最合适减慢液（如MES、PBS）pH反应领域：6.0–6.8成功激活插进；pH 7.4 下不抗逆性维持性：pH 7.4 下维持；弱酸性生态环境中构象波动高速 脱离管理机制：插膜后能够 酶或化学工业键断脱离药三、app与发展前途pHLIP-Exatecan 适于于小平面瘤，愈加是低pH微周围环境有明显的肺部肿瘤品类（如胰腺癌、肝癌、四个坚持腺癌）。其较高非特异朋友可增多全面性性渗入性，并在难改善的“冷瘤”中减弱免疫力力渗入性。未来是什么已成定局开发技术为靶向疗法递送APP、与ADC或免疫力力改善联用的新款组装改善机制。

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