多肽TAT-佐普瑞林（Zoptarelin）

中文名：TAT肽-佐普瑞林

英文名：TAT-Zoptarelin

简称：TAT-Zopt 或 TAT-Zoptarelin-Dox

一、基本描述

TAT-佐普瑞林是种三功能模块偶联物，融成了组织开展穿膜肽TAT、促性腺肾上腺素宣泄肾上腺素（GnRH）相近物Zoptarelin包括*癌类药物多柔比星（Doxorubicin）。Zoptarelin客观实在是GnRH III相近物，与GnRH多巴胺肾上腺素受体依照并能够内吞考核机制考虑性进人体现该多巴胺肾上腺素受体的恶性肿瘤组织开展（如乳腺纤维癌、前头腺癌）。TAT肽进这一步怎强了其跨膜作用与组织开展融于性。多柔比星当作根据类药，被共价连结在多肽机构上，在渗入癌肿组织細胞后降低，诱发DNA神经损伤和组织細胞凋亡。

二、物理化学性质

氧分子量：约3000–3500 Da（视连到模式稍有与众不同）溶解完性：亲水性聚氨酯优秀，适用性于PBS、Tris、DMSO药材施放：GnRH感觉介导的内吞 + 组织细胞内酶或pH分解施放Dox衔接设计：多选取pH的敏理性衔接键，抓好胞内解放

三、应用

TAT-Zoptarelin运用了靶向疗法性（GnRH）+穿膜性（TAT）+药性性（Dox）双重好处，格外适宜于改善GnRH蛋白激酶抗体阳性的的激素关于肿癌（甲状腺癌、四个坚持腺癌、子宫癌等）。在多列临床药理前科学研究中，其对实体模型瘤的阻隔力与致毒调整表达优异。

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