多肽TAT-佐普瑞林(Zoptarelin),TAT-Zoptarelin,TAT肽-佐普瑞林
中文名:TAT肽-佐普瑞林
英文名:TAT-Zoptarelin
简称:TAT-Zopt 或 TAT-Zoptarelin-Dox
一、基本描述
TAT-佐普瑞林一种三工作偶联物,整合了神经元穿膜肽TAT、促性腺肾上腺素移除肾上腺素(GnRH)差不多物Zoptarelin还有*癌中成药多柔比星(Doxorubicin)。Zoptarelin本身就是是GnRH III差不多物,与GnRH蛋白激酶根据并顺利通过内吞规则会目的性走进表答该蛋白激酶的癌症神经元(如乳腺炎癌、四个坚持腺癌)。TAT肽进一大步加强了其跨膜意识与组织安排参透性。多柔比星当做环境下制剂,被共价相连接在多肽架构上,在开启癌症上皮细胞核后减少,诱骗DNA损坏和上皮细胞核凋亡。二、物理化学性质
氧分子量:约3000–3500 Da(视联系的方法稍有各种不同)溶解出来性:亲水性树脂好的,可用以PBS、Tris、DMSO药物剂量放出:GnRH肾上腺素受体介导的内吞 + 内部内酶或pH吸附放出Dox接构成:多采用了pH敏感脆弱性接键,确保安全生产胞内施放三、应用
TAT-Zoptarelin相结合了靶向药物性(GnRH)+穿膜性(TAT)+药用价值性(Dox)什么是四大优势,尤其是适于于冶疗GnRH蛋白激酶阳型的刺激素关联淋巴肿瘤(乳房癌、四个坚持腺癌、子宫卵巢癌等)。在多列临床检验前探究中,其对实体的瘤的阻隔力与致毒操作行为 优裕。