Paclitaxel-RGD（紫杉醇-RGD肽偶联物）

中文名：紫杉醇-RGD肽

英文名：Paclitaxel-RGD

简称：PTX-RGD

一、基本描述

Paclitaxel-RGD 是种靶向治疗药物*癌偶联物，将广谱*良性肿癌药紫杉醇（Paclitaxel）与环状RGD肽（Arg-Gly-Asp）拼接。RGD编码序列能特异形快速精确结合素肾上腺素肾上腺素受体，特意是 αvβ3 和 αvβ5 结合素，类似于肾上腺素肾上腺素受体在良性肿癌微血管和许多种实际瘤上皮细胞上高形容。偶联后的PTX能靶向治疗药物性进到良性肿癌团队，提生有效时间并增多对常见团队的渗透性。紫杉醇影响于微管系统性，稳定的其形式，拒接血细胞膜流入有丝瓦解，进而分析血细胞膜凋亡。

二、物理化学性质

团伙量：约1500–2000 Da（决定于于相连接具体方法）接的方式：完成酯键、肽键或pH/酶敏接臂接外型：白色的或淡米黄色粉状溶于性：偶联后水无水磷酸氢增强，常应用于生物学降低液保持适用性分析：血浆中保持安稳，在淋巴肿瘤微生态中可被引发增加

三、应用

RGD淡化明显增强了紫杉醇对癌症团体的靶向药日常积累，越来越适合于制疗肝癌、乳线癌、青天然色素瘤、胶质母生殖细胞瘤等推进素阳性反应癌症。在胃中外调查中体现 出比游离子PTX更高的的抗分裂繁殖可溶性与癌症控制率，且副角色较小，是微米药与多肽偶联物调查中的金典建模 。

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