Paclitaxel-RGD,紫杉醇-RGD肽偶联物
中文名:紫杉醇-RGD肽
英文名:Paclitaxel-RGD
简称:PTX-RGD
一、基本描述
Paclitaxel-RGD 是一种种靶点*癌偶联物,将广谱*肿癌药紫杉醇(Paclitaxel)与环状RGD肽(Arg-Gly-Asp)连接方式。RGD回文序列能特喜欢的人自动识别融合素肾上腺素感觉,特意是 αvβ3 和 αvβ5 融合素,这一肾上腺素感觉在肿癌动脉血管和多样直营瘤人体细胞上高表答。偶联后的PTX能靶点性进肿癌公司,提高自己药效并减低对正常的公司的渗透性。紫杉醇功用于微管装置,相对稳定其组成,杜绝上皮神经细胞加入有丝裂变,而使引发上皮神经细胞凋亡。二、物理化学性质
原子量:约1500–2000 Da(决定于于接入策略)进行接入形式:使用酯键、肽键或pH/酶敏进行接入臂进行接入外部:灰黑色或淡呈黄色粉状分解性:偶联后水阴离子型可以改善,使适用生理问题缓存液平衡性:血浆中平衡,在肺部肿瘤微的环境中可被引发产生三、应用
RGD突显不断增强了紫杉醇对肺部肺部良性肿瘤企业的靶向改善积累了,尤其是不适用做改善肝癌、乳腺癌癌、灰黑胡萝卜素瘤、胶质母组织瘤等整合资源素阳型肺部肺部良性肿瘤。在内部外工作中提示出比分离PTX更强的抗增值能力活性酶与肺部肺部良性肿瘤控制率,且副的功效较小,是nm用量与多肽偶联物学习中的金典建模 。