Gemcitabine-Pep42，吉西他滨-Pep42肽偶联物

中文名：吉西他滨-Pep42肽

英文名：Gemcitabine-Pep42

简称：GEM-Pep42

一、基本描述

Gemcitabine-Pep42 不是种将放疗化疗制剂吉西他滨（Gemcitabine）与特情人靶向疗法药剂肽 Pep42 偶联变成的靶向疗法药剂*癌制剂。Pep42 不是种环状肽，能特情人鉴别并结合起来热心脏骤停蛋清 60（Hsp60），该蛋清在几种癌组织肿瘤细胞（非常是红天然色素瘤、乳腺纤维癌）面上高表述。能够 该靶点介导的胞吞意义，Pep42 能能将偶联制剂深度贫困输送管至肿癌组织肿瘤细胞内。吉西他滨有的是种核苷差不多物，确认遏制 DNA 分解成引发神经神经元寿命倒退和凋亡。确认与 Pep42 偶联，可相关系数的提升其良性肿瘤机构特男人分布点并怎强神经神经元摄入高效率。

二、物理化学性质

碳原子量：约1100–1500 Da结构设计基本特征：吉西他滨与Pep42肽实现增强拼接键（如酯键或可降解塑料肽键）拼接降解性：水无水磷酸氢优良，适用于于PBS或弱酸性保护液不稳性：在生物学具体条件下不稳，淋巴肿瘤生殖细胞内可被胞内酶或低pH诱惑施放

三、应用

GEM-Pep42 主要用做治愈对吉西他滨铭感且Hsp60表达方法较高的癌肿，如青色素沉积瘤、胰腺癌、甲状腺癌等。相比之下存在吉西他滨，该偶联物享有更稳的癌肿选购性和更低的操作系统致癌性。在身体里实践中情况出廷长血浆半衰期和提高了癌肿抑止率的优势：，是肽靶点*癌用药制作的首要例案之三。

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