Gemcitabine-Pep42,吉西他滨-Pep42肽偶联物
Gemcitabine-Pep42,吉西他滨-Pep42肽偶联物
中文名:吉西他滨-Pep42肽
英文名:Gemcitabine-Pep42
简称:GEM-Pep42
一、基本描述
Gemcitabine-Pep42 是种种将放疗化疗中成药吉西他滨(Gemcitabine)与特男人靶向疗法用量肽 Pep42 偶联行成的靶向疗法用量*癌中成药。Pep42 是种种环状肽,能特男人甄别并组合热心搏骤停蛋清 60(Hsp60),该蛋清在多样癌血細胞(特意是青黑色素的沉淀瘤、乳房增生癌)表层高表达方式。依据该靶点介导的胞吞功效,Pep42 就可以将偶联中成药深度贫困卸料至肿癌血細胞内部组织。吉西他滨就是种核苷类似于物,确认减弱 DNA 获得受到上皮細胞寿命两极化和凋亡。确认与 Pep42 偶联,可有效大幅提升其肺部肿瘤企业特情人划分并提高上皮細胞摄食速度。二、物理化学性质
碳原子量:约1100–1500 Da成分特征 :吉西他滨与Pep42肽利用增强进行连入键(如酯键或可光降解肽键)进行连入融化性:水可溶非常好,非常适合于PBS或比较适中缓冲区液比较稳定可靠性:在人体生理條件下比较稳定可靠,良性肿瘤体细胞内可被胞内酶或低pH帮助发出三、应用
GEM-Pep42 最重要主要用于制疗对吉西他滨敏感度且Hsp60展示较高的肺部癌症,如红胡萝卜素瘤、胰腺癌、乳房癌等。相较于矿酸吉西他滨,该偶联物还具有更有效的肺部癌症选定 性和更低的系统渗透性。在体里實驗中表面出延长时间血浆半衰期和增加肺部癌症可以抑制率的长处,是肽靶向疗法*癌性药物开发管理的最重要情况组成。