CY5-Ponicidin,CY5-冬凌草乙素的合成方法
產产品种类:CY5-Ponicidin,CY5-冬凌草乙素的合成图片方案
合成方法
1. 冬凌草乙素的化工淡化
酚羟基确保:反應:冬凌草乙素 + 三级甲等医院基硅烷(TMS-Cl) → TMS保养的冬凌草乙素(制止事件反應中酚羟基干涉)。生活条件:二氯甲烷气体(DCM)为石油醚,三乙胺(TEA)为碱,常温影响2每小时,成品率>90%。氨基机遇(要选):化学不良反应:TMS-Ponicidin + 对硝基苯基氯甲酸酯(PNC) → 活力性酯期间体 → 与乙二胺化学不良反应 → 带来氨基。具体条件:DMF为高沸点溶剂,40℃表现12小时内,劳动生产率约65%。硫醇基团产生(迈克尔暴伤前体):反馈:冬凌草乙素 + 巯基乙酸(TGA) → 硫醇呈现的冬凌草乙素(经过酯键或醚键无线连接)。前提:DCC/DMAP崔化,制冷响应6每小时,成品率约70%。
2. CY5与冬凌草乙素的偶联
羧酸-氨基偶联(酰胺键):反馈:CY5-COOH + H₂N-Ponicidin → CY5-CO-NH-Ponicidin(EDC/NHS纯化)。必要条件:pH 7.0-7.5,在常温体现6半小时,纯化后成品率约75-85%。酚羟基偶联(硫醚键):发应:CY5-NCS + Ponicidin(酚羟基) → CY5-S-Ponicidin(无促使剂,DMSO中发应)。状况:在常温闭光现象24小时内,成品率约60-70%。迈克尔加上(硫醚键):体现:CY5-SH + Ponicidin(α,β-不过饱和酮基) → CY5-S-Ponicidin(无促使剂,PBS响应液中体现)。先决条件:pH 7.4,37℃反馈12小时内,产出率约50-60%。纯化手段:高高效液相色谱(HPLC):C18柱,进出相为乙腈-水(含0.1% TFA),系数冲洗掉,溶解度>95%。抑菌凝胶渗透到色谱(GPC):除掉未不良反应的CY5或冬凌草乙素,适用人群于大数量制作。贴心表明:仅适广泛用于科技创新,没法适广泛用于我们身体实验室!wyh


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