PET Probe Precursor,HYINC-FAPI-4
货商品明称称:PET Probe Precursor,HYINC-FAPI-4HYINC-FAPI-4 是 FAPI 家族网中兼有特殊记号位点的 PET 电极前体,其分子式构思在 FAPI-4 根基上运用 HYINC(Hydrazinonicotinamide)基团,为放射学线性核素记号提拱了效率高作用位点,尤其是可用在于 ¹⁸F 等放射学线性核素的偶联,在肉瘤显像设计中特征出比较好的耐磨性。构造特征上,HYINC-FAPI-4 留下了 FAPI-4 的吡咯并嘧啶酮母核,提高认识与 FAP 的高亲和紧密联系(Kd 值约 1.2 nM),而 HYINC 基团按照酰胺键连到在侧链末梢。HYINC 基团的肼基构造特征具强亲核性,可与 ¹⁸F 箭头的芬芳醛迅速的发现缩合不起作用,在这种箭头途径暂时无法温度过高生活条件(恒温下 30 分必须完工),可以有效防止了傳統箭头操作过程中温度过高对原子构造特征的影响,射线化学物质产出率相当于 70%±5%,有效低于的 FAPI 衍生产品物。理化检验物理性质多方面,HYINC-FAPI-4 为灰黑色颗粒,碳原子量约 650 Da,在二甲基亚砜(DMSO)和甲醇中的充分均匀电离度区分为 25 mg/mL 和 10 mg/mL,水可溶性高,溶于水的性约 1.5 mg/mL,实际上运用中可按照“添加 5% 酒精改善效果充分均匀可溶性高,溶于水的性。平衡性软件测试显现,该前体在 4℃闭光标准下可平衡另存 6 六个月,HYINC 基团在比较适中室内环境中不适合淀粉水解,确保安全生产图标反馈的极有学习效率性;但在强碱性标准下(pH<3),肼基易质子化,造成 图标学习效率增涨,故此反馈需掌握在 pH 6.0-7.0 位置内。与 FAP 的配合考核机制论述显视,HYINC 基团的加入未危害母核与 FAP 吸附性钱包的配合,反尔采用空间位阻作用下降了与别的球蛋白酶(如 DPPⅣ)的交叉性不起作用,特情人较 FAPI-4 优化约 2 倍。身体之外神经细胞工作显视,HYINC-FAPI-4 对 FAP 的首选性可抑制吸附性是对 DPPⅣ 的 1000 倍上述,有效果降低了了正常的安排的非特情人摄取量。身体里激光散斑研究探讨体现 ,¹⁸F 符号的 HYINC-FAPI-4 测试测试探针在恶性肉瘤实体仿真整治中表演出优秀的靶向药物性。在结人体宫颈癌实体仿真整治中,接种后 1 一分钟恶性肉瘤脏器放射学线性摄食达 5.8% ID/g,恶性肉瘤 / 相关肌肉指数值为 15.3,可观超出 ¹⁸F-FDG 的 8.6;在胰腺癌实体仿真整治中,能明白辨认恶性肉瘤与周边人造钎维化企业,恶性肉瘤 / 人造钎维化指数值完成 4.2,避免了常用显像中两者之间得以辨认的的问题。怪物数据资料分布数据资料体现 ,测试测试探针一般采用肝脏等分解,24 一分钟内放射学线性清楚率达 85%,在正常情况企业中农药残留量低。科研开发运用中,HYINC-FAPI-4 的优势体现了在个多方面:其温文尔雅的标志生活条件适采用全自动化化人工,更方便细则化生产制造;¹⁸F 标志的测试检测器半衰期(110 半小时)与恶性癌肿摄入能源学识别,适采用临床护理常见显像工艺流程;在低 FAP 理解的恶性癌肿模板中仍能长期保持较高的靶向药物性,拓展训练了 FAPI 测试检测器的运用空间。当下,该前体已被采用恶性癌肿微区域环境动图数据监测调查,根据侦测 FAP 理解转变,体现了恶性癌肿重大突破与医疗方法运行的关联性,为自然人化医疗方法工作方案指定供给意义。产于:郑州型号:50mg 100mg 500mg溶解度:95%环境:固态/碎末保存前提:冷藏库和谐温馨报错:仅适适用于科学研究,没有适适用于人身体实验室!北京pg电子娱乐游戏app
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