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DBCO-VC-PAB-MMAE,二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-单甲基奥瑞他汀E的物理性质
发布时间:2025-08-07     作者:wyh   分享到:
物商品标题称:DBCO-VC-PAB-MMAE,二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-单甲基奥瑞他汀E的物客观经营性质一、工具的性质表面:红色或淡红色粉状(中应色泽依饱和度及炼制流程而异)。可溶性高,溶于水的性:水可溶性:低(约0.05–0.1 mg/mL),需顺利通过巧妙石油醚(如DMSO)助溶。有机酸高沸点稀释剂:易溶氯仿、二氯丁烷、DMSO、DMF等导电性/非导电性高沸点稀释剂。缓存数据液溶解出来性:需修改表面上活性酶类剂(如Tween 80)或有机酸稀释剂(如10% DMSO)助溶。相对稳界定:pH相对稳确定:在pH 5–8范围图内相对稳固,强酸强氧化剂(pH <3)或强氧化剂(pH >10)也许致使DBCO或PAB的结构毁坏。热增强性:气温(>40°C)可能发生DBCO环拉力发挥或MMAE灵活性退化,需闭光温度低另存(强烈推荐-20°C)。阳极脱色物相对稳定量分析:MMAE含硫醚键,需以免强阳极脱色物剂(如过阳极脱色物氢)。

DBCO-VC-PAB-MMAE,二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-单甲基奥瑞他汀E

二、现象差向异构与应用领域1. 抵抗能力用药偶联(ADC)体系化原则表现款式:DBCO与叠氮化物(SPAAC):需不需要铜催化剂的作用的作用剂,在常温下与抗体阳性表明的叠氮化物遮盖基团便捷表现,成型增强的1,2,3-三唑环。VC-PAB链接子酶切:在肺部肿瘤人体细胞溶酶体中,组建血清酶(Cathepsin B)特女性朋友辨别VC二肽并损伤,发出PAB-MMAE;PAB自溶解结构设计进十步裂解,发出几丁质酶MMAE。应用软件范例:ADC口服药提纯:DBCO-VC-PAB-MMAE与叠氮化物突显的单克隆表面抗原(如抗CD30表面抗原)整合,达成ADC口服药(如Brentuximab Vedotin的有些相似物)。靶向疗法良性肺部良性肿瘤诊治:ADC确认表皮抗原特情人综合良性肺部良性肿瘤神经体细胞表皮抗原,内吞后增加MMAE,减缓微管配位聚合,引诱良性肺部良性肿瘤神经体细胞凋亡。2. 其优势高靶点性:DBCO介导的点击事件药剂学达成免疫抗体与治疗药物的有效、特异形偶联,以减少脱靶致毒。接入子保持稳确定:VC-PAB接入子在外周血中保持固定,减少早点尽情释放MMAE,调低控制系统毒素。高效抗*瘤:MMAE的细胞核毒活性氧是老式肿瘤化疗用量(如紫杉醇)的100–1000倍,明显大幅提升制疗功能。暖心提醒:仅于科学,不可以于人休调查!wyh


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