NGR肽-DOX,NGR-Doxorubicin Conjugate
NGR肽-DOX,NGR-Doxorubicin Conjugate
一、核心叙述NGR肽-DOX 是由良性癌症动静脉靶点多肽 NGR 与化疗药口服药阿霉素(Doxorubicin, DOX)偶联产生的*癌分子结构。NGR 肽具备有靶点联系 CD13 的能力素质,是可以将口服药特异形递送货到良性癌症动静脉和良性癌症组织化,可以有效提高自己阿霉素在良性癌症位置的酸度,降心血管毒副功效等身体副功效。阿霉素有的是种蒽环类抗菌素,凭借融入到 DNA 并遏制拓扑关系异构酶 II 活性酶类,恰恰能阻隔良性癌症生殖肿瘤细胞分裂繁殖。凭借 NGR 靶点长效机制,DOX 能更好效地进入到良性癌症生殖肿瘤细胞潜在挥攻击功效。二、生物学化学物质类型2英文名:NGR多肽-阿霉素偶联物英语名:NGR-Doxorubicin Conjugate介紹名:CD13 靶向疗法多肽-DOX *癌偶联物分子式分解成:NGR 肽 + Doxorubicin原子核方式:多肽-小原子核用药偶联物用途新机制:NGR 靶向疗法 CD13 → DOX 定位系统于恶性肿瘤 → 与 DNA 依照 → 克制拓补异构酶 II → 诱骗肿瘤细胞凋亡溶解出来性:可混溶 DMSO、甲醇等巧妙相转移催化剂;水阴离子型决定于接触臂稳确定性:遮光、-20℃ 可另存大半年偶联方法:常能够 酸神经敏感肼键(hydrazone linker)拼接,为了保证食用的药物在淋巴肿瘤酸碱性微周围环境中放出三、广泛应用NGR-DOX 该用到诊治多个 CD13 高表达出的恶性瘤癌症,包涵肝神经人体细胞癌、非小神经人体细胞非小细胞肺癌、胰腺癌等。在临床药学前论述中,该偶联物展示出比散布 DOX 越高的癌症抑制作用成功率和更低的心肌致毒。最后,它还用到为靶向冶疗纳米技术类药或合作诊治游戏平台的组成了部门,用到精确普通机械针灸与免疫力诊治的信息化app。