MTX-PEG-DMG,甲氨蝶呤-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的功能
产品名称:MTX-PEG-DMG,甲氨蝶呤-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的功能
一、结构解析
MTX-PEG-DMG由二部组群成,达成两亲性功能键碳原子:甲氨蝶呤(MTX)药剂学核心理念:另外一种抗产生药品,利用减弱二氢DHA恢复备份酶(DHFR)恰恰能阻隔DNA分解成,密切用做肉瘤肿瘤化疗(如乳房癌、肺腺癌)和人体免疫细胞性的疾病(如类风湿病性膝盖骨炎)的治疗方法。化学上遮盖:MTX氧分子依据纯化处里(如EDC/NHS纯化羧基)运用渗透性基团(如氨基或羧基),并能与PEG接。聚乙二醇(PEG)亲水接臂:采用醚键或酯键接至MTX,高度一般而言为2000 Da(如MTX-PEG 2000)。实用功能:提升 水可溶性:PEG亲水层提升分子结构在池里的分解性,使使用在冠状动脉气力输送机。缩减免疫细胞设别:影响线状内皮整体(RES)的消除,调长身体反复期限。作为槽式链段:减弱团伙在菌物软件系统中的需加工性,完善nm顆粒的安全性。二肉豆蔻年华酰-sn-甘油(DMG)疏水核心内容:由甘油碳原子借助酯键相连接俩个肉白芷酸(14碳过饱和脂肪酸酸)至1,2位,生成疏丙烯酸乳液顶部,确立碳原子亲脂特征。技能:增强进到这一领域脂质体:DMG的疏水尾端可增强进到这一领域脂质体或納米颗料的双重膜,作为膜锚定能力素质。促进会癌组织神经细胞核摄取量:经由与癌组织神经细胞核膜的交融,不断增强的载体对淋巴肿瘤癌组织神经细胞核或肝癌组织神经细胞核的靶点性。二、合成路径
MTX产甲烷羧基碱化:将MTX溶化于DMF,入驻DCC和NHS,碱化羧基转化成化学活化酯当中体。氨基突显:使用无机化学制成传入氨基,尽可能使与PEG的羧基不良反应。PEG连结共价偶联:滋养后的MTX与氨基化PEG表现,造成MTX-PEG共价接。表现需要pH 5.5-7.5的储存液中做出,减少高溫引起亲水性基团灭活。DMG组合催化氧化偶联:MTX-PEG与DMG完成酯键或酰胺键对接,生成结果英文塑料物。想法需到无水石油醚(如二氯丁烷)中,以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化氧化剂。纯化与表现色谱纯化:采用妇科凝胶渗透工作会更色谱(GPC)消除未想法的PEG或DMG。构造认可:采用质谱(MS)或核磁嗡嗡声(NMR)认可接触先后和完全性。粒度分布检则:各式各样光散射(DLS)检则平台粒度分布,加强组织领导平滑性。和睦警告:仅使用在科研项目,可以使用在人体健康测试!wyh