TCO-PEG-DPPE,反式环辛烯-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法
成产品各称:TCO-PEG-DPPE,反式环辛烯-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙酸乙酯胺的镶嵌工艺
一、化学结构
SH-PEG-DPPE一种双工作化磷脂-聚乙二醇偶联物,其组成部分由五部排列成:巯基(-SH):应用于PEG链的最末端,作为一个高响应活性酶类基团,可利用点一下化学式(如与马来酰亚胺响应)或铝合金接触面吸出体现共价接连。聚乙二醇(PEG):当中为软性亲水链,原子量可供选择(1k、2k、3.4k、5k、10k等),能提供生物体相匹配性、拉长里面无限循环时刻并抑制蛋清吸收。二棕榈酰基磷脂酰乙酸乙酯胺(DPPE):对于疏水磷脂锚定基团,分为两条线16碳饱和状态棕榈酸链(疏水)和磷酸乙酸乙酯胺前额(亲水),根据酯键与甘油接触,可放入脂质三层。空间结构图示图:SH-PEG-DPPE| | |[巯基] - [PEG链] - [DPPE(磷脂锚定)]二、合成方法
1. 要点中体配制DPPE的镶嵌:以甘油为骨架,与棕榈酸在酯化反馈导出二棕榈酰甘油,之后与无水乙酸乙酯胺反馈导出磷脂酰无水乙酸乙酯胺。影响能力:在有机物容剂(如氯仿)中,运用催化影响剂(如DCC/DMAP)驱动酯化与磷脂化影响。PEG与DPPE的进行连接:使用活性羧基或氨基,将PEG链与DPPE的羟基或氨基偶联,导致DPPE-PEG期间体。反馈水平:在缓存数据液(如PBS,pH 7.4)中,制冷下反馈2–4个钟头,采用透析纯化。巯基的导入:将巯基乙酸或巯基丙酸与PEG的羟基作用,或在使用现做的巯基化PEG(如mPEG-SH)与DPPE接连。影响状况:在惰性甲烷气体(如氢气)维护下,依据酰胺化或酯化影响运用巯基。纯化:实现热熔胶柱层析、抑菌凝胶过虑色谱(SEC)或化学合成型HPLC清掉未化学反应配料和副终物质,抓好终物质纯净度>95%。贴心表示:仅主要采用成果转化,不会主要采用人体人体科学试验!wyh