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CY5标记的阿奇霉素,Cy5-Azithromycin的合成过程研究
发布时间:2025-08-20     作者:axc   分享到:
CY5标示的阿奇霉素,Cy5-Azithromycin的组成过程中 的研究

Cy5-Azithromycin通过在阿奇霉素大环(15元内酯)侧链的可修饰羟基位点引入功能化连接臂,再与Cy5进行后续偶联得到。阿奇霉素含多个次级/伯羟基与一个叔胺性糖胺位点,直接与Cy5-NHS进行胺-酰活化酯反应并不可行(叔胺不生成稳定酰胺),因此通常采用“羟基→活化碳酸酯/氨基甲酸酯→末端伯胺/叠氮/炔基→与Cy5偶联”的两步或三步序列。为提升水溶性与降低聚集,常配置短PEG间隔臂;位点选择与保护-去保护策略决定了产物均一性,是工艺研究的重点。

分解成的过程 钻研路径名一(胺末段连接方式臂→Cy5-NHS):位点选用与选用性活力性:对阿奇霉素易反映羟基(如2'-OH或3-OH,视底物与能力而定)采取碳硝化作用活力性。较为常用DSC或pNPC,在太干DCM/DMF中、0–5 °C与DIPEA结合,取得活力性碳酸酯中间商体;不必要时以TBDMS或Ac保护好另一个羟基不断提升位点选用性。接枝伯胺链:将HO-(PEG)n-NH2或H2N-(CH2)m-OH与生物碳酸酯中部体缩合,拥有阿奇霉素-氨基甲酸酯-PEG-NH2(尾部伯胺)。与Cy5偶联:在无水DMF/DMSO里添加入Cy5-NHS(或SE盐),用DIPEA响应至等效pH 8–8.5,制冷遮光现象,添加Cy5-Azithromycin酰胺键有机物。纯化与分析方法:准备型RP-HPLC分離;LC-MS判断原子量;1H NMR关察大环、糖、PEG与Cy5特征描述峰;UV-Vis/荧光审核光谱图;HPLC纯净度≥95%。方法二(海洋生物正交点开):在环节1/2开国中将尾部换成叠氮(根据氯甲酸酯与N3-PEG-OH或将伯胺转叠氮)或换成炔基(用Propargyl-PEG-OH接枝)。与Cy5-DBCO(SPAAC)或Cy5-N3(CuAAC)偶联。CuAAC时以CuSO4/THPTA与清新恢复剂采集体系,掌握合金彩石存留并对货物做合金彩石彻底清除(EDTA/固相硅胶粘合剂)。与路径分析一相似的纯化/定量分析的流程。流程难点与SEO— 选泽性:借助临时性保养手段或计量检测/湿度/有机溶剂调空,极大减少五位点改性材料;— 有机溶剂与含出水量:全过程低含水量,尽量避免内酯开环与有机染料油脂水解;— 占比与时长:Cy5一般 3–5当量以控制偶联,想法0.5–2 h;— 成盐与稳定的性:可使用对正离子整改以解决溶解度性与固体颗粒状态;— 質量把控好:形成光谱分析、HPLC与HR-MS进口通关规格,并信息留下铜/胺/液体情况。

产品名称:CY5符号的阿奇霉素

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CY5标记的阿奇霉素

至于各位pg电子娱乐游戏app 生态学出售近红外荧光花菁纺织染色剂箭头很多官能团的开发服务的管理,如特异性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,用于与营养素质、肽、多糖、抗原、寡核苷酸、nm颗粒剂等共价偶联。待选择种功用团与计划碳原子做好有目的结合实际,实行对营养素质、多肽、抗原、核酸或nm原材料的荧光遮盖。于此,pg电子娱乐游戏app 生态学还保证开发纺织染色剂箭头服务的管理,是指肽类、营养素类、小碳原子、单糖等不同于形式标签物,满足需要用户名在科学、三维成像等一定要多方位面的特色化选用。介绍物料:CY3图标甘氨酸 CY3-GlycineCY3标签珠露四糖 CY3-MannotetraoseCY3箭头光甘草定 CY3-GlabridinCY3标志低聚果糖 CY3-D-FructoseCY3标出海藻颗粒酸,CY3-Alginate全部研究,没能用以躯干试验AXC.2025.06.23