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CY5标记的阿西替尼,Cy5-Axitinib的合成及纯化过程
发布时间:2025-08-20     作者:axc   分享到:
CY5标注的阿西替尼,Cy5-Axitinib的合出及纯化历程

Cy5-Axitinib 是以小分子酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼(Axitinib)为母体,在其分子结构上引入荧光探针Cy5的偶联衍生物。阿西替尼分子骨架含有吡啶、苯并咪唑及苯胺结构单元,具有多个潜在修饰点,其中芳胺和吡啶氮不适合直接用于与Cy5耦合,因此常通过人工引入连接臂来提供伯胺或叠氮/炔基功能。终产物既保留阿西替尼的疏水性小分子骨架,又具有Cy5强烈近红区荧光(λex≈650 nm, λem≈670 nm),适合药物分布、载体装载与表面修饰的研究。

合出时联系臂带来:种类作发是在阿西替尼可呈现的芳胺位点或羟基延伸物上接入短链PEG拼接臂。举例说明回收利用NHS-PEGn-COOH与Axitinib的可呈现氨基反响,取到Axitinib-PEG-NH2 中间商体。若会位点局限严重,则先在阿西替尼合成视频的其中体过程接入氨基/羟基效果化手柄,再开展终构筑。与Cy5偶联:若里边体带伯胺,则在无水DMF/DMSO中与Cy5-NHS酯(或SE盐)化学反应,加进DIPEA作碱,在常温背光搅拌机1–2 h,构成相对稳定酰胺键连入的Cy5-Axitinib。若两边体为叠氮或炔基双重性物,则分开 与Cy5-DBCO(无铜SPAAC)或Cy5-N3(CuAAC,CuSO4/THPTA管理体制)对其进行点开发应,的提高效率偶联产品。纯化:小碳原子结果:选用化学合成型RP-HPLC(C18柱,水/乙腈均值+0.1%甲酸)来纯化,回收利用荧光检查付款一主峰,汽化或冻干得纯结果。溶物弄掉:借助致使反复相转移催化剂析出或透析弄掉未生理反应Cy5及副结果。若含铝合金剩余的(CuAAC具体条件),需经螯合不饱和树脂或EDTA洗刷弄掉铜铁离子。表现与核实UV-Vis溶解:在甲醇或PBS中查重,主峰在646–650 nm。荧光试射:基线在662–670 nm,查证颜料数据完整性性。质谱(HR-MS/LC-MS):加测分子式量不断增加适用“阿西替尼+接连臂+Cy5”的加和。NMR:在DMSO-d6中详细分析大环馨香区预警与接入臂预警,酰胺区-CO-NH-质子为关键的特性。HPLC溶解度:多吸光度检侧(280 nm与650 nm),目的峰从单一且溶解度≥95%。

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Cy5-Axitinib

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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.06.23