DPPE-PEG-CDI,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N,N-碳酰二咪唑的合成路线
产品的名字:DPPE-PEG-CDI,二硬脂酰基磷脂酰工业乙醇胺-聚乙二醇-N,N-碳酰二咪唑的炼制自驾线路
合成路线
1 根本中间的体转化成
DPPE-PEG-NH₂的准备环节:DPPE的无水乙醇胺头基与PEG-NHS(催化活性酯)在储存液(如PBS,pH 7.4)中化学反应,养成DPPE-PEG-COOH。DPPE-PEG-COOH实现EDC/NHS滋养羧酸,与乙二胺生理反应,转换DPPE-PEG-NH₂(氨基尾端PEG)。经济条件:需调整表现摄氏度(0-4℃)和pH,制止DPPE硫化。叠氮化PEG的分离纯化(必选)步:PEG-OH与对甲苯磺酰氯(TsCl)反响,出现PEG-OTs(磺酸酯)。PEG-OTs与叠氮化钠(NaN₃)在DMF中不起作用,形成PEG-N₃(叠氮下端PEG)。
2 DPPE-PEG-Azides的分解
具体方法1:几步法(推介)DPPE-PEG-NH₂与叠氮化实验试剂响应:DPPE-PEG-NH₂ + 叠氮乙酸-NHS → DPPE-PEG-Azides(根据酰胺键相连接叠氮基团)。状况:缓存数据液(如PBS,pH 7.4)中反應,需掌握pH以防范叠氮可分解。纯化:用透析或GPC彻底清除未生理反应的叠氮化制剂和小分子式杂物。具体方法2:鼠标点击化学上的法(方式方法)获得含炔基的PEG:PEG-NHS与炔丙基胺反应迟钝,转化成PEG-alkyne。镶嵌含叠氮的DPPE衍生品物:DPPE的乙酸乙酯胺头基与叠氮乙酸-NHS发应,生产DPPE-Azides。CuAAC影响:DPPE-Azides + PEG-alkyne → DPPE-PEG-Azides(采用1,2,3-三唑环相连)。长处:生理反应条件温顺,劳动生产率高,适宜简化结构类型制作而成。3 表现措施
核磁检查现象(NMR):认可DPPE、PEG和叠氮基团的结构特征完正性及相连接策略(如叠氮基团的质子移动信号)。红外光谱分析(IR):检测工具三唑环(1600-1650 cm⁻¹)或酰胺键(1630-1680 cm⁻¹)的进行。动态化光散射(DLS):检测法自装设体的粒度分布和分布性(一般 <200 nm)。散射光电子体视显微镜(TEM):留意脂质体或奈米盘的形状和结构特征。溫馨信息提示:仅应用在科技创新,未能应用在人体组织实验英文!wyh


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