FA-DOPE,叶酸-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的合成策略
服务英文名称:FA-DOPE,DHA-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰甲醇胺的提炼措施结合机制1 FA-DOPE的制得方法PEG淡化DOPE:方案1:DOPE的磷酸酒精胺头顶部与PEG-NHS(亲水性酯)在 pH 8-9 必要条件下体现,型成 DOPE-PEG-NH₂(酰胺键对接)。技术2:DOPE的羧基(如在钝化人体脂肪酸链产生)与PEG-NH₂在EDC/NHS离子液体缩合,产生 DOPE-PEG-COOH(酯键接触)。FA引进:羧基活力:将备孕叶酸的γ-羧基与 N-羟基蜜腊酰亚胺(NHS) 和 1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC) 反应迟钝,合成 FA-NHS(活力酯)。共价连结:FA-NHS与DOPE-PEG的氨基(如DOPE-PEG-NH₂)在 pH 7.4 状态下反應,确立 FA-PEG-DOPE(酰胺键连结)。效果突显:在FA-PEG-DOPE的PEG后部进第一步接入 靶向疗法配体(如抗体阳性、更换体)或 激刺反映基团(如二硫键、光敏剂)。2 根本系统点的反应挑选性:切实保障FA-NHS仅与方向官能团(如氨基)症状,禁止与DOPE的磷酸基团或PEG的许多位点进行副症状。选用 守护基团(如Fmoc守护氨基)或 的可采用性催化反应剂(如DMAP有利于酯化)提升 的可采用性。FA安稳性管控:FA在光照强度或高温环境下易被分解转换成,需要 温度低(0-4℃) 和 背光 必要条件下店铺,发应时的控制时(通常情况下1-2每小时)。DOPE空气氧化爱护:插入抗老化的剂(如维生素DE或BHT)以避免油酸链空气氧化的,长期保持膜融入活性氧。暖心显示:仅应用以教育科研,不许应用以人身体实验操作!wyh