Peptide-GalNAc Conjugate,多肽-GalNAc的使用优势与性质
Peptide-GalNAc Conjugate,多肽-GalNAc
1. 基本描述
多肽-GalNAc 是由多肽与 N-乙酰半乳糖胺(GalNAc, N-Acetylgalactosamine) 偶联产生的糖肽团伙。GalNAc 是常考的 O-糖基化淡化单糖,够被 肝生殖细胞外层高亲和的ASGPR(Asialoglycoprotein Receptor) 特异辨认。因而,多肽-GalNAc 紧密结合物在 肝胀靶点食用的药物递送、接种疫苗佐剂、糖菌物学科学研究 中还具有特别好处。2. 热学物理特征中文翻译名:多肽-GalNAc 偶联物英文翻译名:Peptide-GalNAc Conjugate氧大分子性:氧大分子量较小,切合了亲水性聚氨酯糖基与多肽架构,生物体相融性好。物理化学性:高水可溶;糖基绘制挺高稳定可靠性与血浆半衰期;可依据多价不确定性增加感觉结合起来力量。选用研究方向:肾脏靶点给药(RNA口服治疗药物、肽口服治疗药物递送);糖基预苗结构设计;肾上腺素受体-配体彼此之间反应理论研究;新临床化学试剂激发。3. 准备工作步骤肽段提炼:主要包括固相提炼制得的交叉性多肽。糖基产甲烷:将GalNAc绘制为具有刺激性亲水性基团的衍生物物(如GalNAc-NHS酯)。偶联响应:完成NHS-酯与肽的赖氨酸残基响应,产生保持稳定的酰胺键。纯化与表现:HPLC纯化,质谱与NMR核对糖基掩盖成功率。4. 调查特色高靶向治疗性:保证ASGPR感觉保证肝选取性递送。菌物相融性好:GalNAc为大自然单糖,安全的性好。平衡性减弱:糖基化绘制可增进多肽在体液中的平衡性。多技术应用:RNAi中成药(如siRNA、ASO)已进行GalNAc递送手段,检验了其临床药理價值。