DOTA-ACTH (4-11), human,DOTA标记的人促肾上腺皮质激素(4-11)片段
中文名称:DOTA标记的人促肾上腺皮质激素(4-11)片段
DOTA-ACTH (4-11) 不是种将大环螯合剂DOTA(1,4,7,10-四氮杂环12烷-1,4,7,10-四乙酸)人与人之间ACTH的4-11碳水化合物场面共价连接方式的表达肽。ACTH的4-11场面(YGGFLSKPK)是该激素类的核心区功用域,其中包含若干关键因素碳水化合物残基,进行蛋白激酶相联系及数字信号转导。DOTA的转化使该肽掌握螯合铝合金阴阳阴阳离子的功能,如与牵扯性核素(如⁶⁴Cu、⁶⁸Ga)相联系后,可以使用于正电子设备释放断层线打印(PET)影像;与顺剩磁阴阳阴阳离子(如Gd³⁺)相联系则可以使用于磁振动影像(MRI)差别剂发展。该绘制进行DOTA的软质 linker接连至肽的N端或侧链,尽量避免减低对肾上腺素受体相融合实际位点的服务器不干扰。实验所呈现,DOTA-ACTH (4-11) 在离体仍能与人类进化MC2R表答组织细胞特异形相融合实际,且螯合黑色金属铁离子后要保持稳确定有效加快。比如,与⁶⁸Ga相融合实际的结合物在身理先决条件下可要保持80%往上的放射学性溶解度达4几小时往上,需求影像需求。现如今,该肽重要应用在设计ACTH感觉的表述布置或静态发生变化,假如在库欣综合评价征或肾上腺功效不全模型工具中评价感觉活力。中国未来,使用优化提升DOTA的接连地位或对接靶向疗法配体,已经定制开发出具有特征确诊与进行治疗功效的双功效分子结构。
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