DOTA-Sargastrin

中文名：DOTA-沙加司曲

英文名：DOTA-Sargastrin

CAS：N/A

1. 基本描述

DOTA-Sargastrin 是在胃泌素内似物 Sargastrin 上完成化工体现获取 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十三烷-1,4,7,10-四乙酸） 螯合基团建成的随之出现物。Sargastrin 是种 胃泌素/胆囊伸缩素多巴胺肾上腺素受体（CCK-BR/CCK2R） 高亲和性配体，较常用于癌肿显像和改善探讨。DOTA-Sargastrin 能够与合金金属化合物（如 Ga-68、Lu-177、Y-90）螯合，可以获得放射学性标志乙酰乙酸，为诊断仪与改善胃泌素多巴胺肾上腺素受体高展现癌肿的关键专用工具。2. 物理防御催化类别化学结构式式：依赖于于表达形势，约 C60–C70 条件分子结构量：约 1200–1400 Da遗传性状：类小白粉末状，亲丙烯酸乳液强，可溶水水和缓冲液。螯合效率：DOTA 可安全螯合 Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺ 等复合铝离子，增添团伙平衡的人体内安全性。多巴胺受体亲和性：Sargastrin 对 CCK2R 都具有高亲和性，改建后保持良好靶向治疗的特点。3. 采用恶性肿瘤显像：与 Ga-68 标志后，适用于 PET 成相胃溃疡、胰腺癌、甲状腺髓样癌等。靶向药物的开展：与 Lu-177、Y-90 螯合后都可以于放射学性核素的开展。研发的主要用途：论述 CCK-B 蛋白激酶在癌肿新况中的效果。4. 结合自驾路线固相肽组成刷出 Sargastrin 主要体现。在 N 端或赖氨酸残基上偶联 DOTA。纯化并有效的转化为盐方法（如 TFA 盐）。可根据APP开始核素开始螯合标记符号。

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