產产品明称称：四嗪聚乙二醇羧基

英文名称：Tetrazine-PEG5000-COOH

Tetrazine-PEG5000-COOH 是由四嗪（Tetrazine）基团、原子核量约为 5000 的聚乙二醇（PEG）链段和羧基（-COOH）设计的多系统高原子核氧化物，驱使其鲜明的设计组合成，在动物偶联、口服药递送、建筑资料表面上系统化等动物微生物学与建筑资料地理学范畴展显现出出大范围的采用发展潜力，其各系统基团的协作帮助使其既能保持活力朋友靶向药物依照，又能敏锐进行连接常见动物活力原子核。

四嗪基团看做该类化合物的 “靶向疗法疗法疗法化工反映模块”，其重点作用表是确认怪物正交化工反映控制特女性朋友偶联。四嗪与反式环辛烯（TCO）、环丙烯等环烯烃类基团的 [4+2] 环暴击伤害化工反映，是现在怪物正交化工中化工反映波特率更快、选定 性最多的化工反映制度之1，该化工反映没有重金属催化不起作用剂参与进来，在生理学室内温度（37℃）、比较适中 pH（7.2-7.4）的水相条件中只能高效、性价比最高做好，且不能与怪原料内较为常见的氨基、羟基、巯基等灵活性基团时有发生交错化工反映，某一特征切实保障了 Tetrazine-PEG5000-COOH 在简化怪物制度（如组织内、体液中）中可以有目的融入会有相容环烯烃基团的靶标（如组织外壁多巴胺受体、病毒样本核蛋白、核酸的载体等），为后期的的作用表化突显或靶向疗法疗法疗法递送提供了有目的的精确定位条件。举例说明，在组织靶向疗法疗法疗法实验性中，可先将 TCO 基团突显到某个组织外壁的抗原表明抗原上，再确认四嗪与 TCO 的化工反映，使 Tetrazine-PEG5000-COOH 特女性朋友融入到要求组织外壁，为组织的进步骤作用表化（如荧光箭头、抗癫痫药物环境下）打牢条件。

氧原子核结构设计量为 5000 的 PEG 链段是该类类有机物的 “功效撑起、摸块”，其目的远超很简单的连到桥功效。应先，PEG 氧原子核结构设计含有非常好的水无水磷酸氢，5000 氧原子核结构设计量的 PEG 链段段长度比较适中，能可以有效的提高自己整类类有机物在水相机制中的溶水性聚氨酯聚氨酯聚氨酯，避开因四嗪基团的弱疏水性聚氨酯聚氨酯聚氨酯或之后偶联氧原子核结构设计的疏水性聚氨酯聚氨酯聚氨酯导致的集中沉淀物中，切实保障其在缓解液、内部锻炼液等实验设计机制中始终相对增强性的分散型模式。再就是，PEG 链段的亲水性聚氨酯聚氨酯聚氨酯可在类类有机物表面能形成了紧密的水化层，一项结构设计能相关性削减类类有机物与微生弹簧测力计内血清核蛋白、小血板、免疫检测性检测内部的非特男人彼此目的，以减低非特男人吸附物，削减免疫检测性检测原性（即吸引防御表现免疫检测性检测表现的力量）和内部致毒，使其在休内使用时能更长耗时地反复的，以减低被蜂窝状内皮系统化化（RES）迅速祛除的机率，这就用药递送系统化化所说至关极为重要 —— 更长的休内反复的耗时意思着用药有更好地时间去往靶地方，的提高自己缓解成效。然而，PEG 链段还含有好的柔韧度性和微海洋微生物混溶性，能缓解之后偶联氧原子核结构设计与靶标紧密联系时的环境位阻，的提高自己偶联学习效率和紧密联系增强性性，而且避开对微海洋微生物氧原子核结构设计的抗逆性构成被破坏。

羧基（-COOH）为该氧化物的 “模块扩充象限”，是变现机灵偶联四种海洋怪物抗逆性大大团伙的要点。羧基在滋养剂（如 1 - 乙基 - 3-(3 - 二甲基氨基丙基) 碳二亚胺（EDC）、N - 羟基琥铂酰亚胺（NHS））的帮助下，可被转化为抗逆性酯（如 NHS 酯），从而与氨基（-NH₂）引发酰胺化发应，或与羟基（-OH）引发酯化发应，变现与蛋白酶质、多肽、外壁抗原、核酸、类制剂大大团伙等中含氨基或羟基基团的海洋怪物大大团伙的高效化偶联。此种偶联途径包括发应标准平稳（常见在高温、中性粒癌人体细胞 pH 标准下做出）、偶联工作效率、物质不稳判定性好等强势，且不可能对海洋怪物大大团伙的抗逆性生成强势会影响。如，在类制剂递送设备引入中，可能够 EDC/NHS 滋养 Tetrazine-PEG5000-COOH 的羧基，使其与中含氨基的抗 类制剂（如阿霉素、紫杉醇衍海洋怪物）偶联，行成 “四嗪 - PEG - 类制剂” 偶联物，该偶联物可能够 四嗪与良性肉瘤癌人体细胞外壁表达的 TCO 基团引发活性朋友发应，变现类制剂的靶向药物药递送，可以减少类制剂对正常值癌人体细胞的毒素；在海洋怪物感知器制取中，可将其与中含氨基的外壁抗原偶联，引入 “四嗪 - PEG - 外壁抗原” 探头，进行四嗪的靶向药物药性和外壁抗原的活性朋友正常识别作用，变现对海洋怪物样例中靶标大大团伙（如良性肉瘤标志图片物、脑膜炎双球菌体抗原）的高准确度在线检测。

在现实情况广泛应运中，Tetrazine-PEG5000-COOH 的实用需瞩目表现状态的优化系统与特性的控制。譬如，在羧基亲水性偶联阶段中，需标准的控制亲水性剂的盐溶液有机废气浓度、表现时和 pH 值 —— 亲水性剂盐溶液有机废气浓度过高能够导至微生态学原子核式式的非特情人热塑，pH 值过低（<6.0）会下降 EDC 的亲水性速度，pH 值过高（>8.0）则能够导至亲水性酯水解生理现象；在微生态学正交表现中，需利用靶标原子核式式的盐溶液有机废气浓度和表现网络体系的很不确定性修正 Tetrazine-PEG5000-COOH 的消耗量，保障表现有力且应对过度未表现原子核式式对后期科学实验室性的串扰。除此之外，致使 PEG 原子核式式量会影晌单质的体內不断循环法时、融解性和余地位阻，5000 原子核式式量的选取需联系实际的广泛应运消费场景 —— 如需更长的体內不断循环法时或更强的抗密集技能，可供选择取更高的原子核式式量的 PEG（如 10000）；如需在余地出现异常的室内环境（如肿瘤细胞内梗塞路通道）中充分调动角色，则可供选择取更低原子核式式量的 PEG（如 2000）。也，为保障科学实验室性然而的靠得住性，实用前需根据高效、性价比最高高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）等策略对 Tetrazine-PEG5000-COOH 的溶解度、原子核式式量区域划分及性能基团纯度的实施定量分析，应对因硫氰酸盐或性能基团纯度的不到导至的偶联速度缺乏或科学实验室性随机误差。

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