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2093416-31-8,泊马度胺-三聚乙二醇-C2-氨基
发布时间:2025-09-03     作者:HLL   分享到:
食商品命名称:泊马度胺-三聚乙二醇-C2-氨基

CAS:2093416-31-8

泊马度胺 - 三聚乙二醇 - C2 - 氨基(CAS 号:2093416-31-8)也是种路经精淮电化学物质淡化的职能性小原子核单质,其原子核规划设计类型由多个中心职能单无测试组合而成:活性酶类用量剂量基本成分泊马度胺(Pomalidomide)、连到臂三聚乙二醇(Triethylene Glycol, TEG)或是末店铺推广 C2 - 氨基(-NH₂)基团。此类控制器化的规划设计类型规划设计并不意味着简单化的基团接拼,而且完成电化学物质键将各单无测试有机物引入,亟需调整泊马度胺的药代原因学特点、菌物相融性,并赋于其新的职能化位点,使其在用量剂量新产品规划设计、靶向疗法疗法递送系统软件引入、菌物原子核偶联等科技领域体现了注重的选用总价值,特别为规划设计新型产品靶向疗法疗法抗肿 用量剂量给予了重要性的原子核的基础。


最先,身为原子主导的泊马度胺,是沙利度胺(Thalidomide)的衍生品物,是一种免疫系统性性神经生殖癌症体受损受损細胞系软件平台设定性药物(Immunomodulatory Drugs, IMiDs),其一种拥有很明确的药剂学灵活性酶类,最主要根据用途于癌症微当然环境和免疫系统性性神经生殖癌症体受损受损細胞系软件平台软件平台产生抗肿 用途。在用途规则上,泊马度胺可与 cereblon(CRBN)蛋白酶质运用起来,变成 CRBN - 泊马度胺pp物,该pp物要能辨认并运用起来某的转录指数(如 Ikaros、Aiolos),加速这么多转录指数的泛素化淡化,行而根据蛋白酶质酶体行为将其光降解塑料。Ikaros 和 Aiolos 的光降解塑料可更为明显能够促使性癌症神经生殖癌症体受损受损細胞系(更是是多见性骨髓瘤神经生殖癌症体受损受损細胞系)的繁殖,诱发癌症神经生殖癌症体受损受损細胞系凋亡;同一时间,泊马度胺还能设定免疫系统性性神经生殖癌症体受损受损細胞系软件平台软件平台,开展 T 神经生殖癌症体受损受损細胞系和当然攻击神经生殖癌症体受损受损細胞系(NK 神经生殖癌症体受损受损細胞系)的灵活性酶类,加速免疫系统性性神经生殖癌症体受损受损細胞系软件平台神经生殖癌症体受损受损細胞系分泌液抗肿 神经生殖癌症体受损受损細胞系指数(如干拢素 -γ、白神经生殖癌症体受损受损細胞系介素 - 2 等),最后根据免疫系统性性神经生殖癌症体受损受损細胞系软件平台介导的行为攻击癌症神经生殖癌症体受损受损細胞系。与此同时,泊马度胺还几率够促使性癌症动脉生成二维码,避免癌症策划 的血浆现货供应,能够促使性癌症的生长发育和转至。而是,未淡化的泊马度胺会发生很多的滞后性,似水无水磷酸氢欠佳、生物技术进行度受影响到、几率会发生非特女性朋友分布区从而导致的毒副用途等,这么多大的问题上限了其在临床实践采用中的进一歩seo,而三聚乙二醇和 C2 - 氨基的产生则面性方面地搞定了这么多大的问题。


之后,三聚乙二醇(TEG)链接方式臂在电子层核中充分发挥着 “钢箱梁” 和 “性能指标转换剂” 的双从效应。从化学物质机构看到,TEG 由这几个乙二醇单元测试(-O-CH₂-CH₂-)分为,具备有优秀的水可溶、韧性和怪物体相融性。其首先是效应是改进泊马度胺的水可溶 —— 泊马度胺电子层核本质上带有较多疏水基团(如苯环、异吲哚酮机构),水可溶太差,而 TEG 中的许多氧电子层可与水电子层核形成了氢键,有效率大幅提升整个的电子层核的亲丙烯酸乳液,使化学物质在顺利区域环境(如血夜、细胞核外液)可以够较好地融解,减轻因融解度不足之处造成的的肿瘤性治疗口服性性中成药沉淀物,加强肿瘤性治疗口服性性中成药的怪物体充分利用度。之后,TEG 的韧性机构要能降底电子层核的区域位阻,另外一个的等方面减轻肿瘤性治疗口服性性中成药电子层核与靶点淀粉酶(如 CRBN)融合时的区域缺陷,保证 泊马度胺等方面要能合适值与 CRBN 淀粉酶相护效应,恢复其临床药理活性酶;另另外一个的等方面,朝后续的怪物体电子层核偶联整个过程中(如与表面抗原、多肽、納米膜蛋白等偶联),韧性的 TEG 链接方式臂更易肿瘤性治疗口服性性中成药电子层核与偶联小伙伴范围内要保持合理的的距离,解决因区域位阻造成的的偶联学习效率降底或靶点融合缓慢。不但,TEG 还具备有优秀的怪物体相融性,在人身体里很不容易造成的免疫性反應或渗透性反應,要能减轻肿瘤性治疗口服性性中成药电子层核对合适值阻止的板材损害,降底毒副效应的时有发生风险分析。同一,TEG 的加入还可变动肿瘤性治疗口服性性中成药的药代和动结构力学技术指标,如提升肿瘤性治疗口服性性中成药在人身体里的半衰期 —— 鉴于 TEG 的亲丙烯酸乳液和最大的占地,可减轻肿瘤性治疗口服性性中成药被肾脏飞速快速清理的时延,使肿瘤性治疗口服性性中成药要能在人身体里恢复较长事件的有效率氧浓度,因而减轻给药概率,加强自身的用药指导依从性。


最后的,末端 C2 - 氨基(-NH₂)基团是该氧化物确保用途化拓展运动的至关重要位点,为随后续的突显和用展示 了各种各样多样的很有可能。氨基基团更具较为强烈的影响活性酶类,能与各种各样官能团(如羧基 - COOH、异氰酸酯基 - NCO、琥铂酰亚胺酯基 - NHS、醛基 - CHO 等)发生的特男人化工影响,进行稳固的化工键(如酰胺键、脲键、亚胺键等),若想确保该氧化物与另一个生态学分子结构结构或质粒用料的偶联。在靶点类制剂类制剂递送系统的化勾勒中,C2 - 氨基适用于将泊马度胺 - TEG 细节描写偶联到更具靶点类制剂性的分子结构结构(如单克隆外层抗原、靶点类制剂肽、替换体等)上,勾勒外层抗原 - 类制剂偶联物(ADC)、肽 - 类制剂偶联物(PDC)等靶点类制剂递送系统的化。比如说,将该氧化物建立酰胺键与涉及恶性良性癌肿外层特男人抗原(如 CD38、BCMA 等,以下抗原在频发性骨髓瘤受损细胞系外层高表达出来)的单克隆外层抗原偶联,进行 ADC 类制剂。广泛性 ADC 类制剂在内部可建立外层抗原与恶性良性癌肿抗原的特男人融合,将泊马度胺脱贫递运至恶性良性癌肿受损细胞系内,确保 “脱贫给药”,在的提高了恶性良性癌肿位置类制剂溶度的还,避免类制剂对正常值机构的表露,同质性大大减少毒副角色,提高了医治郊果。主产地:银川规模:50mg 100mg 500mg纯净度:95%形态:膏状/粉化贮存具体条件:冷藏箱和谐提升:仅用做科技研究,不会用做人体细胞研究!银川pg电子娱乐游戏app 生物制品科学有限制的厂家是一个家集新软件研发,制作,经销商为集成的高科学中小企业,可供应制作而成磷脂、夺团伙式聚乙二醇具象化物制品、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁块奈米技术级科粒、奈米技术级金及奈米技术级金棒、近红外荧光染剂、吸附性荧光染剂、荧光标记符号的葡聚糖BSA和链霉亲和素、淀粉酶化学上交联剂、小团伙式PEG具象化物制品、点开化学上软件、干枝状配位混物、环糊精具象化物制品、大环配体类、荧光量子点、合理质酸具象化物制品、納米材料材料或钝化納米材料材料、碳奈米技术级管、富勒烯特点,能实现有所不同客人的个性定制需要量。

2093416-31-8

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小编:HLL 2025年9月4日