ICG-Rapamycin，吲哚菁绿标记图片雷帕霉素的承载共载法

ICG-Rapamycin（吲哚菁绿标记雷帕霉素）是一种将近红外荧光染料吲哚菁绿（Indocyanine Green, ICG）与抗免疫抑制及抗增殖小分子雷帕霉素（Rapamycin, RAPA）通过化学偶联或载体共载形成的功能化复合物。该偶联物兼具ICG的光学成像能力和雷帕霉素的药理活性，可用于药物递送可视化、体内分布监测及靶向研究，是产物或小分子药物与荧光探针整合应用的典型实例。ICG-Rapamycin的制备方法结合了化学偶联和纳米载体包载策略，确保了两者功能的协同发挥。

1. 原材会选择与特质雷帕霉素为大环内酯类大团伙，大团伙式C₅₁H₇₉NO₁₃，大团伙量约914 Da，都具有多羟基、酯基及大环内酯骨架。其疏水较差，水可溶性低，普通须得充分稀释剂或承载协助减少。雷帕霉素的C-28羟基和其它特异性羟基是偶联和催化体现的最主要反响位点。吲哚菁绿为获得许可的近红外荧光活力染料，氧化学式C₄₃H₄₇N₂NaO₆S₂，包含有共轭吲哚环、多甲烯桥及磺酸基团。ICG可给予强近红外降解和释放出的信号，其羧基或活力酯（如ICG-NHS）需用为与雷帕霉素偶联的不起作用位点。2. 偶联策咯ICG-Rapamycin的备制形式大部分有三种：共价偶联法和质粒载体共载法。(1) 共价偶联法ICG产甲烷：选择使用ICG-NHS或ICG-COOH，利用N-羟基蜜腊酰亚胺（NHS）或其他产甲烷剂（如EDC）制成ICG活性酶酯。此方法步骤可在有机肥料相转移催化剂（如DMF、DMSO）或降低悬浊液中进行，同时做到ICG共轭模式的稳定性。雷帕霉素羟基表现：雷帕霉素易溶于吹干有机物稀释剂（如DMSO），在碱前提下（如三乙胺辅助制作）使C-28羟基或C-40羟基被选为亲核采血管。偶联症状：将纯化ICG与雷帕霉素搅拌，在温度或轻加温状态下症状数小時至包夜。ICG-NHS与雷帕霉素羟基症状形成维持的酯键，将ICG共价相连到雷帕霉素分子结构上。纯化：症状到位后，根据透析、柱层析或科学规范色谱仪色谱（HPLC）祛除未症状的ICG和雷帕霉素，能够 ICG-Rapamycin纯品。(2) 形式共载法对於水可溶需要高或预防生物学绘制受损抗逆性，ICG与雷帕霉素可采用nm平台（如脂质体、PEG-PLGAnm粒、脂质-汇聚物混合物）实现目标共载：将ICG和雷帕霉素溶解度在巧妙相或微乳标准体系中。通过透气膜水化、奈米乳或自制做策略进行奈米颗粒物，使二者物理学包载或静电能紧密联系。对微米颗料做PEG化或表皮体现，提供水无水磷酸氢、嵌套循环期限和靶向药物效果。这个的方式就不需要就直接检查是否偶联，减少了雷帕霉素活性酶位点的毁掉，与此同时ICG能提供可靠的近红外荧光警报，达到药剂递送的可视化数据。3. 前提条件与考虑作用偶联响应常常在皮肤干燥、无水生活环境中完成，防备ICG电离或雷帕霉素降解塑料。表现环境温度需控住在在常温至40℃，禁止热敏性机构毁坏。纯化时须采用暗箱操作流程，以防ICG光降解。平台共平台系需政策调控粒度（一般而言50–200 nm），确认生物制品数据分布和组建渗入性。4. 性状与优势与劣势光学反应性能特点使用：ICG-Rapamycin偶联物或共媒介系坚持近红外释放和放出性能特点，可来进行机体显像。药剂学亲水性补齐：C-28羟基偶联或数学包载政策可在保证口服药物亲水性的与此同时完成技能转型。水阴离子型改变：偶联或纳米级质粒载体组织体制提升 疏水药品在水相中的分散式性。信息可视化药物治疗递送：ICG荧光的信号可随时数据监测里面数据分布、靶点积攒及产生举动。

产品名称：ICG-Rapamycin，吲哚菁绿标签雷帕霉素

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